Vigtigste / Knæ

Gennemgang af bisfosfonater - lægemidler til behandling af osteoporose

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedvejledningen til brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skrøbelighed og skrøbelighed i knoglerne, såsom osteoporose.

FOSAMAX er den første osteoporose medicin, der blev godkendt af USAs Fødevareforvaltning for 10 år siden. Dette bisfosfonat genopretter hurtigt knoglevæv med minimale bivirkninger.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er foreskrevet som de primære lægemidler, der anvendes i første omgang (førstegangs-lægemidler). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og klinisk bevist. At tage bisfosfonater reducerer risikoen for knoglefrakturer med 30-50%.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de virker, hvad er funktionerne ved deres brug og de mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bisfosfonater opnåede deres navn på grund af molekylets struktur, herunder to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af bisfosfonatmolekylet

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler med calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbejdet med specifikke osteoklastceller.

Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster, der danner nyt knoglevæv. Men med osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt den gamle, så knoglerne bliver tyndere og bliver sprøde.

Hvis bisfosfonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de osteoklasteres aktivitet, forstyrrer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoklaster og undertrykker de signaler, der udløser deres destruktive virkning. Således er behandlingen af ​​osteoporose: knoglerne er ikke tynde og har tid til at komme sig.

Klik på billedet for at forstørre

Typer af bisfosfonater

Ifølge deres sammensætning er bisphosphonater opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Nitrogenfrie lægemidler (første generation)

Dette lægemiddel tidronat, tiludronat, clodronat.

Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

Disse er medicin pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddelzoledronat, som indeholder to nitrogenatomer.

Zoledronat og ibandronat er nemme at bruge - Zolendronat bør kun tages en gang om året, og ibandronat en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​en gang om kvartalet).

Fremstil også tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium, eller alendronat og D-vitamin.

Fordele ved medicin

Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

ulemper

Men der er stadig ulemper for bisfosfonater.

mangler

  • Lav biotilgængelighed - kun en lille del af lægemidlet, der indtages af munden, trænger ind på indsatsstedet.
  • Ulempe ved administration: For at reducere risikoen for bivirkninger af lægemidlet, skal den være fuld om morgenen strengt på en tom mave, drikke rigeligt med vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter kan du hverken spise eller ligge.

Sådanne regler for patienter er vanskelige og trættende hurtigt. Ifølge patienternes anmeldelser nægtede mange af dem permanent behandling med bisfosfonater eller overtrådte modtagelsesregimet (og brud på behandlingen medførte en stigning i hyppigheden af ​​bivirkninger).

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

  • slimhindebetændelse og dannelsen af ​​erosioner i den nedre spiserør;
  • gastritis, erosion og mavesår;
  • blødning fra det øvre GI-område
  • mavesmerter
  • kvalme, nedsat appetit
  • halsbrand;
  • flatulens;
  • forstoppelse eller diarré.

Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Mulig hududslæt og udvikling af allergiske reaktioner.

Langsigtet behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (nedsætte calciumniveauet i blodet), så bisfosfonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen, separerer bisfosfonat og calcium eller D-vitamin mindst 2 timer).

konklusion

Bisfosfonater er effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk at disse er alvorlige medicinske stoffer, der har en multifacetteret virkning og forstyrrer menneskets komplekse processer. De er uundværlige til behandling, men under ingen omstændigheder skal de tages uafhængigt og ukontrollabelt. Prescribe og vælg det optimale lægemiddel, varigheden af ​​kurset og doseringen bør kun din læge (dette kan være reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Behandling med bisfosfonater i osteoporose: typer af stoffer og anvendelse

Det tyvende århundrede har ikke kun bragt os tekniske fremskridt, men også mange nyttige opdagelser på forskellige områder, der bidrager til at redde og lette menneskers liv. Medicin er også berømt for sådanne opdagelser.

Hidtil har en sådan farlig sygdom som osteoporose, som tidligere førte mange mennesker til tidlig handicap, med succes justeret med de nyeste bisfosfonatlægemidler.

Osteoporose som knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevæv gradvist bliver tyndere, taber tæthed, hvilket fører til et fald i knoglestyrken og en stigning i deres tendens til at bryde.

Den første fase af sygdommen betragtes som et lille styrketab, kaldet osteopeni, så det skrider frem og skeletet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvor det let udsættes for mekanisk stress og er skadet. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre dråber og bump.

Hovedkomponenterne som udgør skelettet er ansvarlige for styrken af ​​knoglerne:

Når disse stoffer vaskes ud, bliver balancen forstyrret, og risikoen for skade er forøget, såsom revner - en knoglebensbrud; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af hvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er opmærksomme på sygdommens tilstedeværelse. Ofte udvikler sygdommen i postmenopausal perioden hos kvinder.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

  • konstant smerte lokaliseret på skadestedet
  • skoliose, dårlig kropsholdning;
  • reduceret vækst
  • hyppige brud som følge af mild eksponering forekommer hovedsagelig i ribben, håndled, bækken, rygsøjle, fødder, coxarthrose;
  • langsom helbredelse af knogleskader.

Gruppemedier bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe lægemidler, der er designet til at forhindre udtørring af knoglevæv. Navnet på denne klasse af stoffer modtaget på grund af indholdet af to phosphanater. I knoglerne stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit - den vigtigste mineralske bestanddel af knogler.

Den største fordel er den sikre selektive virkning af lægemidler, som følge af, at calciumioner kun akkumuleres i skeletet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose.

Virkningsmekanismen af ​​bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formlen for bisfosfonater består af to organiske fosforforbindelser, deres fordele ved behandling:

  • Efter begyndelsen af ​​at tage pillerne kommer disse stoffer ind i knoglernes struktur og interagerer med calcium. Under anvendelse af stoffer holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og derved øger styrken.
  • Penetrerer ind i skelets sammensætning ødelægger bisfosfonater funktionaliteten af ​​osteoklaster. I den normale tilstand er disse celler ansvarlige for resorptionen af ​​den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - opgaven er dannelsen af ​​nye knoglevæv.
  • I tilstanden af ​​osteoporose er dette forhold brudt, hvilket får skelet til at blive porøst, gennemtrængeligt og skørt.
  • Når bisfosfonater anvendes, nedsættes aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten falder ned, og processen med selvdestruktion accelererer. Behandlingen resulterer i styrkelse af knoglerne og restaurering af de tynde områder.

Sammenligningsaktiviteten af ​​bisfosfonater fremgår af nedenstående tabel.

Analyser og indikationer for udpegning af bisfosfonater

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som første og vigtigste middel. Når han kommer til læge, begynder han at udfylde en medicinsk historie, og det første han gør er at foretage en undersøgelse. Det er også vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Årsagerne til osteoporose er sædvanligvis:

  • forstyrrelser i mave-tarmkanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, som meget mangler produkter indeholdende calcium;
  • mangel på D-vitamin i kroppen
  • endokrine sygdomme og begyndelsen af ​​den tidlige overgangsalder;
  • nedsat kropsmasseforhold eller overvægtige stillesituation
  • kroniske og erhvervede skeletfejl, knoglevævnekrose i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle lægemidler
  • lang opsvingstid efter bruddet.

Analyser og undersøgelser

Hvis der er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende test:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
  • radioisotop scanning af skeletet;
  • trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv er taget fra et ramt område
  • bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Også til udnævnelse af bisfosfonater foreskrevet forskning. En blodprøve giver mulighed for at vurdere calcium-fosformetabolismen.

Blod er taget fra en vene, og derefter fortsæt til undersøgelsen af ​​listen over parametre:

  • Osteocalcin - det vigtigste kollagenstof, et højt niveau, der indikerer tilstedeværelsen af ​​sygdommen.
  • Uorganisk fosfor, hvis indhold overskrides, indikerer en overtrædelse.
  • Calcium er hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, så har patienten hyperparathyroidisme, hvis indholdet er mindre, så er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
  • D-kryds omgange angiver mængden af ​​klyvbare stoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk phosphatase i værdien overstiger standardindikatorerne angiver knogleforstyrrelser.

Urinalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskud angiver et overskud af D-vitamin, rickets, salte i nyrerne, brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at modtage bisfosfonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolisme i knoglerne, hormonniveauerne af de endokrine kirtler i blodet og identificere mængden af ​​sporstoffer i knoglevæv i patientens urin.

Tildeler test til udnævnelse af en bisfosfonatlæge ifølge resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnosticering og overvågning af terapeutiske virkninger.

Typer eller klassificering af bisfosfonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der påvirker osteoklaster på forskellige måder:

  • den første generation - uden nitrogen
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Den første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og anvendes i form af opløsninger til intravenøse og intramuskulære injektioner og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage administrationen af ​​bisfosfonater med calciumkomplekser med magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter tager del i mineraliseringen af ​​knogledannelsen, øger dens densitet og styrke. Fremmer ophobningen af ​​fosfor og calcium forsinker osteoblasterne. Lægemidlet Skelid fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronat anvendes hovedsageligt hos kvinder i overgangsalderen, bruges også til behandling af metastaser i kræft, hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

  • Phospotech - i form af en opløsning. Omkostningerne er omkring 800 rubler.
  • Ksiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem - i form af en creme. Prisen spænder fra 480 til 535 rubler.

Clodroninsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Syndronat - piller. Pris fra 2000 til 10.000 rubler.
  • Clodronate - kapsler. Omkostningerne ved 3500 rubler.
  • Diphosphonale kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater afviger fra deres forgængere med den følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der frigives af medicinalindustrien, ikke for længe siden:

  • Ibandronat - Teva - 3 tabletter af 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det koster fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg hver, 1 injektion på 2 ml hver. Omkostningerne ved 5350 rubler.
  • Ibandronsyre i pulverform til injektionsvæsker. Omkostningerne på 1500 rubler.

Zoledronsyre kendetegnes ved en selektiv virkning, der har virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektionsvæsker. Omkostningerne på 10.100 rubler.
  • Teva zoledronat - injektioner. Omkostningerne ved 1190 rubler.
  • Resorb - i form af injektioner. Omkostningerne ved 5960 rubler.
  • Aklast - injektioner. De kostede 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroide metabolisk regulator i knogler, der sikrer korrekt udvikling af skelet, analoger:

  • Alendronat - tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
  • FOSAMAX - tabletter. Omkostningerne ved 500 rubler.
  • Tevanat - piller. Omkostningerne ved 890 rubler.
  • Ostepar - tabletter. Omkostningerne ved 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knoglerne og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel giver dig mulighed for at sammenligne den kliniske effekt af bisfosfonater med hensyn til forebyggelse af osteoporose-relaterede frakturer.

Lægemidlet Denosumab

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende består af humane antistoffer (lgG2) og erstattes af bisfosfonater. Virkningsmekanismen for dette stof har evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, som ødelægger den gamle knoglestruktur.

Denosumab-baserede lægemidler:

  • Det gør skelettet stærkere, øger densiteten og derved beskytter knoglen mod brud. Produceret under navnet Proli i staten Puerto Rico er udgifterne til stoffet i Rusland i gennemsnit 15580 rubler.
  • Behandlingen udføres ved at indføre en opløsning i låret og underlivet under huden, kurset er hver sjette måned.
  • Det bruges i høj risiko for brud, i tilfælde hvor brugen af ​​andre midler er umulig.

Instruktioner for brug af bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for at tage bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan resultatet af behandlingen afvige fra det forventede, samt risikoen for uønskede reaktioner i kroppen.

Ifølge de officielle instruktioner bør bisphosphonater anvendes som følger:

  • Spis bisfosfonater bør være i en tom mave senest en halv time før måltider.
  • For at undgå mulig skade på slimhinden i maven, skal du i nogen tid efter at have taget lægemidlet være i vandret stilling, føre til tilbagesvaling.
  • Du skal drikke stoffet med rigeligt vand.
  • Injektioner med opløsninger af bisfosfonater skal være kvalificerede.

Mere detaljerede instruktioner for bisfosfonater kan fås hos den behandlende læge. Generelle regler for administration er også beskrevet i brugsanvisningen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer findes for alle stoffer, bisfosfonater er ingen undtagelse, du bør nægte at anvende bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

  • forværring af gastrointestinale sygdomme, udsættelse for udseende af gastritis;
  • graviditetsperioden og amning og barndom og ungdom
  • nyresvigt
  • krænkelse af duodenum, mavesår
  • svimmelhedssvigt, forstyrrelse af spiserøret i spiserøret;
  • lavt calciumniveau i blodet;
  • mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på patientens krop eller biphosphonaternes bivirkninger omfatter:

  • betændelse i maveslimhinden og blødning i fordøjelseskanalen, duodenal irritation;
  • kvalme og opkastning, smerter i maven, oppustethed og flatulens, forstoppelse;
  • migræne- og muskel- og ledsmerter
  • akut nedsat nyre- og leverfunktion
  • reduktion af calcium i blodet
  • allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med stoffer:

  • Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øger sandsynligheden for gastrointestinal irritation og blødning.
  • Loop diuretika kan forårsage et fald i mængden af ​​magnesium og calcium i blodet.
  • Aminoglycodyser øger giftige virkninger på leveren og nyrerne.
  • Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling med osteoporose uden bisfosfonater

Hovedformålet med osteoporose terapi er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets genopretning:

  • Til behandling anvendes hormonpræparater, vitamin - mineralkomplekser, calcitonin.
  • For at øge væksten af ​​knoglestruktur, anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Calcitonin og østrogener blokerer ødelæggelsen af ​​skeletet.
  • Midler af hormon type vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
  • Medicinsk gymnastik og en særlig kost, herunder produkter indeholdende calcium, fosfor og D-vitamin, tildeles som supplerende støtteforanstaltninger.

Dr. Myasnikov om biofosfonater

Dr. Alexander Myasnikov bekræfter bisfosfonaternes effektivitet ved behandling af osteoporose og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knoglerne, hæmmer deres ødelæggelse, men behandlingen skal understøttes af brugen af ​​calcium i form af tabletter såvel som mad.

Kalsiumbisfosfonater lægemiddelnavne

Bisfosfonater er stoffer, der regulerer knoglemetabolisme og øger knoglens styrke. De kaldes også diphosphonater, da disse lægemidler indeholder to phosphonsyrer (organiske forbindelser indeholdende fosfor). Hovedindikationen for at ordinere bisfosfonater er osteoporose, en knoglesygdom forårsaget af svækkede metaboliske processer og mangel på calcium og manifesteret af øget knoglsvaghed. En liste over stoffer fra gruppen af ​​bisfosfonater, deres farmakologiske egenskaber, handelsnavne og anvendelsesfunktioner kan findes nedenfor.

Biophosphates hvad det er

Bisfosfonater (undertiden ukorrekt kaldet biophosphater) til behandling af patologier i muskuloskeletale systemet anvendes for nylig. Store undersøgelser af denne lægemiddelgruppes farmakologiske egenskaber blev først gennemført i midten af ​​det tyvende århundrede, og det første lægemiddel indeholdende diphosphonater og i stand til at standse knoglereduktion blev frigivet i 1990 (lægemidlet Fosamax).

Bifosfonaternes vigtigste virkningsmekanisme er den såkaldte "metabolisk frysning". Knoglevæv i menneskekroppen dannes af osteocytter - celler, der opstår i forbindelse med knogleudvikling som et resultat af frigivelsen af ​​intercellulært stof. Dette stof kaldes matrixen. Matricen syntetiseres af osteoblaster - de såkaldte "unge" knogleceller, som efterfølgende forsegles i det intercellulære stof, der danner modne osteocytter.

Knoglemetabolisme udføres ikke kun af osteoblaster, men også af osteoklaster. Disse er gigantiske celler indeholdende ca. 20 tæt adskilte kerner, hvis hovedfunktion er opløsningen af ​​mineraler og ødelæggelsen af ​​kollagen. Resultatet af øget osteoklastaktivitet er reduktion og udtynding af knoglevæv, som er den vigtigste patogenetiske faktor i udviklingen af ​​osteoporose.

Den sunde tilstand af knoglerne er direkte afhængig af de metaboliske processer der forekommer i dem. Knoglevæv opdateres løbende ved hjælp af cellernebyggerne af osteoblaster og deres antagonister - osteoklaster, som fungerer som udnyttelsesmidler. I en sund organisme er antallet af disse og andre celler omtrent på samme niveau. Overtrædelse af denne balance fører til alvorlige konsekvenser - osteoporose.

    Bisfosfonaternes farmakologiske virkning bestemmes af følgende egenskaber:
  1. bindende til calcium og indlejring i knoglevæv;
  2. reduceret knogleresensibilitet over for osteoklaster;
  3. nedsætter udvaskningen af ​​calcium fra knoglevæv.

Indikationer for brug

    De vigtigste indikationer for at ordinere denne gruppe af lægemidler er:
  • osteoporose;
  • deformering af ostose (osteitis);
  • de primære patologier af parathyroidkirtlerne, hvor niveauet af calcium i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosformetabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, hvilket forårsager øget skrøbelighed og knogler i knoglerne (osteogenesis imperfecta);
  • andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (herunder patienter med øget risiko for osteoporose).

Anvendelsen af ​​bisfosfonater kan være berettiget til behandling af postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor konventionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: de sænker processen med afkalkning (udvaskning af calcium).

Bisfosfonater kan også anvendes i onkologi. I 70% af tilfældene indgår lægemidler i denne gruppe i behandlingsregime hos patienter med multiple myelomer som følge af forstyrrelser i knoglemarvscelleceller (plasmacellecancer). I nogle tilfælde er anvendelsen af ​​disse lægemidler til knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosis, er det nødvendigt at tage højde for, at sådanne patienter har en øget risiko for osteonekrose i kæben.

Bisfosfonater gavner og giver skade

Behandling med bisfosfonater er stadig genstand for forskning, kontrovers og forskellige undersøgelser.

    Blandt de indlysende fordele ved disse lægemidler er:
  1. øget knogletæthed;
  2. reduktion af brudrisiko (observeret hos 30-50% af patienterne);
  3. god tolerance
  4. tab af knogleresorptiv funktion.

På trods af dette har narkotika også mange minusser. Den mest udtalte af disse er den gennemsnitlige effekt (kun en tredjedel af patienterne opnår positiv dynamik), da disse lægemidler har lav biotilgængelighed - ikke mere end 25%. Ved langvarig brug øges sandsynligheden for bivirkninger, så efter 3-5 års behandling er det nødvendigt at søge efter en alternativ løsning.

Adgang regler

En anden vigtig ulempe ved bisfosfonater er ulejligheden ved anvendelse. For at undgå skader på den øvre spiserør bør patienten ikke tage en skrå og vandret stilling i 40 minutter efter at have taget pillerne. Det samme kan ikke spise noget og drikke. Bisfosfonater bør tages strengt på en tom mave om morgenen.

Statistik viser, at det netop er sådanne krav til optagelse, der får mange mennesker til at overtræde den foreskrevne behandlingsregime eller ophøre med at drikke stoffet. Patienter, der kræver behandling med bisfosfonater, bør være opmærksomme på, at manglende overholdelse af instruktionerne øger chancen for bivirkninger flere gange.

Bisfosfonater af den første, anden og tredje generation

    Der er flere generationer af stoffet:
  1. Forberedelser af den første generation er simple bisfosfonater eller nitrogenfri (clodronat, tiludronat, etidronat). Aktivitetsspektret af disse lægemidler er noget snævrere end nitrogenforbindelsen, men effektiviteten af ​​behandlingen og forebyggelsen af ​​disse bisfosfonater er meget høj.
  2. Forberedelser af anden generation - nitrogenholdige bisfosfonater eller diphosphonater (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakteriseret af et bredere spektrum af handling og høj effektivitet.
  3. Forberedelser af den tredje generation er aminoholdige bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lægemiddel liste

Når du vælger bisfosfonater til behandling af osteoporose, skal du kende ikke kun deres navne, men også nogle funktioner der kan påvirke effektiviteten af ​​behandlingen.

Clodroninsyre

Forberedelser af clodronsyre (dinatriumclodronat) fra den første generation tilhører korrigerende stoffer i brusk og knoglemetabolisme og er analoger af naturligt pyrophosphat. Hæmme osteoklasterne, reducere koncentrationen af ​​calcium i serum og udskillelsen af ​​calcium i urinen. Omkostningerne ved løsningen er omkring 5.000 rubler. Prisen på tabletter og kapsler, der indbefatter clodronsyre, varierer fra 9.000 til 11.000 rubler.

    Clodronic Bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendroninsyre

De mest populære og overkommelige stoffer til behandling af postmenopausal og uspecificeret osteoporose. Omkostningerne ved en pakning på 4 tabletter på 70 mg er ca. 500 rubler.

    Alendroninsyre bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledronsyre

Lægemidlet er fra gruppen af ​​knogleresorptionsinhibitorer. Tilhører højt effektive bisfosfonater, der virker på knoglevæv. Forberedelser baseret på zoledronsyre påvirker ikke mineraliseringsprocessen og knoglernes mekaniske egenskaber. Udgifterne til frysetørring til fremstilling af infusionsopløsningen er fra 5800 til 9100 rubler.

    Forberedelser baseret på zoledronsyre:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronsyre

Behandler tredje generationens bisfosfonater. Ibandronsyrepræparater (ibandronatnatrium) er effektive i osteoporose, som udvikler sig på baggrund af maligne sygdomme. Omkostningerne varierer fra 4.200 til 14.000 rubler.

    Forberedelser baseret på ibandronsyre:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Når man vælger et lægemiddel fra gruppen af ​​bisfosfonater, er det nødvendigt at tage ikke kun hensyn til den primære diagnose, men også tilhørende sygdomme, da dette påvirker risikovurderingen af ​​bivirkninger. I de fleste tilfælde tolereres disse lægemidler godt, men hos nogle patienter blev der konstateret mavesmerter, hududslæt, muskelsmerter og ledsmerter.

Det er også nødvendigt at huske, at bisfosfonater øger risikoen for betændelse og erosiv skade på maven og spiserøret, derfor kan disse lægemidler kun tages under medicinsk vejledning.

Anvendelse af bisfosfonater til behandling af osteoporose

Bisfosfonater - en gruppe lægemidler, der anvendes til behandling af osteoporose. Denne patologi er karakteriseret ved et fald i knoglestyrke og en øget risiko for brud. Sygdommen udvikler sig ofte hos kvinder efter overgangsalderen.

Bisfosfonater hæmmer den naturlige proces af knogleredbrydning, hvilket fører til stabilisering af dets struktur. Der findes forskellige former for produktion af stoffer, der tillader brugen af ​​forskellige metoder og hyppigheden af ​​deres introduktion.

Narkotika, der tilhører gruppen af ​​bisfosfonater, produceret i form af tabletter og opløsninger til intravenøs administration. Der er forskellige doser, som giver dig mulighed for at tage dem med forskellig hyppighed (dagligt, ugentligt, månedligt, hver tredje måned eller en gang om året). Kombinerede produkter er tilgængelige, som også omfatter D-vitamin.

Liste og navne på bisphosphonater anvendt til behandling af osteoporose:

Bisfosfonater er det første valg for osteoporose. De vigtigste manifestationer af sygdommen er patologiske frakturer. De skyldes knoglens skrøbelighed og forekommer med minimale effekter, fx når de falder fra vækstens højde. Skader på lårhalsen, hvirveldyr og ekstreme dele af de radiale knogler er karakteristiske for sygdommen. Andre lokaliseringer er sjældne.

Forekomsten af ​​osteoporose stiger hos menopausale kvinder og hos mænd med aldersrelateret fald i niveauet af kønshormoner. Sygdommen opstår med endokrine patologier og langvarigt indtag af glucocorticoider. I alle disse grupper er profylaktisk administration af bisfosfonater mulig.

Med hvirvelskader er væksten reduceret, smerten forstyrres. Overtrædelse af lårhalsens integritet i halvdelen af ​​tilfældene fører til invaliditet og øger dødeligheden hos de ældre. Tidlig og effektiv behandling af sygdommen ved hjælp af en gruppe bisfosfonater forbedrer patienternes kvalitet og lang levetid.

Under behandling med osteoporose skal lægemidler indeholdende calcium tages i en daglig dosis på 500-1000 mg og D-vitamin i en mængde på 800 IE.

I menneskekroppen bliver knoglevæv konstant fornyet. Når bisfosfonater og calcium tages, sænkes processen med dens ødelæggelse. Ingen signifikant effekt på dannelsen af ​​nye vævspræparater. Under behandling øges knoglemineraltætheden i lændehvirvelsøjlen og hoften, hvilket reducerer sandsynligheden for brud.

Reduktion af risikoen for brud ved anvendelse af forskellige bisfosfonater i tre år:

Inden du bruger lægemidlet, er det nødvendigt at studere instruktionerne til brug. Før udnævnelsen af ​​bisfosfonater bestemmer mængden af ​​calcium og D-vitamin i blodet. Deres mangel er fyldt med mad og medicin. Undersøg nyrerne - se på kreatinin og glomerulær filtreringshastighed. Indikationer for brug af stoffer er:

  • patologiske brud hos kvinder efter overgangsalderen og hos mænd over 70 år;
  • lårbenet fraktur;
  • knoglebrudskompression frakturer;
  • fald i knoglemineraltæthed med densitometri;
  • høj risiko for brud, identificeret ved hjælp af en særlig skala af den internationale osteoporoseforening, FRAX;
  • forhøjede niveauer af calcium i blodet - hypercalcemia, som forekom på baggrund af parathyroid adenom, en overdosis af vitamin D.

I postmenopausale kvinder er profylaktisk anvendelse af 70 mg alendronat og 35 mg risedronat to gange om måneden mulig. Efter kirurgisk behandling af en hoftefraktur er det først foretrukket at ordinere zoledronsyre.

Tabletter taget på tom mave 1 time før måltider. De tyges ikke, vaskes med et helt glas rent vand uden gasser. Andre drikkevarer reducerer absorptionen og tilgængeligheden af ​​bisfosfonater. Du kan ikke indtage en vandret stilling i en halv time efter at have taget medicinen. Manglende overholdelse af anbefalingerne kan medføre skade på spiserørslimhinde - spiserør.

Densitometri udføres årligt for at vurdere effektiviteten af ​​behandlingen, under hvilken knoglemineraldensiteten undersøges.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Trods det faktum, at mennesker altid var ramt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer beskaffenheden af ​​udtynding af knogletæthed, er William Albright, som foreslog det i 1984.

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler, de er ordineret som den vigtigste behandling for sygdommen. De tilhører de midler, der er i stand til at bremse og endda stoppe knogletab, som gentagne gange har vist sig ved internationale kliniske undersøgelser. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater for patologier ledsaget af knoglesvaghed betydeligt reducere risikoen for brud.

Hvad er bisfosfonater

Benstrukturer i menneskekroppen opdateres løbende, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græskspire, skyde) - nye knogleceller, der findes på de ødelagte og restaurerende steder. De unge udviklende knoge osteoblaster er dækket af et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralskomponenten og ødelægge kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster ved deres selvdestruktion, men ved forskellige forstyrrelser i kroppen forstyrres homeostasen og formindskes - som følge heraf begynder osteoklaster at dominere over osteoblaster.

Virkningen af ​​bifosfater er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og genoprette det normale forhold mellem genopretning og destruktion. Når de indtages, virker disse stoffer som en strukturanalog af de naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til opbevaring af calcium i cellerne. Derudover forhindrer de kemiske reaktioner af bisfosfonater og calcium deponering af calciumsalte i led og blødt væv.

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som følge heraf undertrykkes osteoklasterne, og homeostasen normaliseres - takket være dette er knoglemineraldensiteten og deres evne til at helbrede sig selv bevaret.

Typer og klassificering

Lægemidler fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker forskelligt, men med samme resultat - ødelæggelsen af ​​osteoklastceller. Ikke-nitrogenbisfosfonater er stoffer fra den første generation, og begyndte senere at producere kvælstofholdige midler. Moderne lægemidler fremstilles på basis af ibandroniske og zoledronsyrer, men har endnu ikke modtaget massedistribution.

Listen over ikke-kvælstoffonde fra første generation omfatter følgende stoffer:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumethidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes kvælstofholdige bisfosfonater mest til osteoporose:

  • Zoledroninsyre - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zolerikser, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroninsyre - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nøglen til succesfuld behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, fordi det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede det. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra gruppen med øget risiko for at udvikle osteoporose og brud.

Til hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF-midler er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassifikation af osteoporose til postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for brugen af ​​bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdene ved at tilføje følgende til dem:

  • brud på lårhalsen eller hvirvlerne, identificeret ved en klinisk eller morfologisk metode
  • frakturer, der var typiske for osteoporose, som tidligere fandt sted mod en baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • reduktion af T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OD;
  • osteopeni hos patienter, der er i højrisikobedspatienter og personer, der modtager hormonbehandling.

Kvælstofholdige stoffer kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Lægemidler baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv, der hæmmer osteoklasterne. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og styrken af ​​knogler.

Ved anvendelse af zoledronat frigives calcium fra knoglevævet og genoprettelse af beskadigede områder. Lægemidlet er ordineret i form af intravenøse infusioner til langsom administration. Den terapeutiske ordning afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer for knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tag piller i en halv time før måltider og andre lægemidler.

Efter at have taget lægemidlet anbefales at være oprejst i en time. Patienter med spiserørslid, der fører til en forsinkelse i dens tømning, ibandronsyre-lægemidler administreres intravenøst ​​og kun under sygehusforhold.

Alendroninsyre

Alendronsyre reducerer osteoklasterne og øger knoglemineraldensiteten, der fremmer dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidler er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kendte lægemiddel i denne gruppe er Alendronat, som er tilgængelig i tabletform.

Alendronat tabletter tages 1 gang dagligt 2 timer før morgenmad. Det er tilladt at tage stoffet efter et måltid, men ikke tidligere end i 2 timer. Ved indtagelse binder 80% af alendronatet til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knoglerne, hvor akkumuleringen opstår. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet kommer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronat er effektiv i osteoporose hos kvinder (postmenopausale) og hos mænd samt ved nedsættelse af knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider.

Instruktioner til brug

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvbehandling i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskader. Terapeutiske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Forberedelser tages om morgenen på tom mave, ikke rydning, ikke tygges og vaskes med nok simpelt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​stoffer med næsten halvdelen. I mindst en time efter at have taget piller, er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonaterne anbefales calcium og / eller vitamin D, men du bør huske om 2-3 timers interval mellem at tage forskellige medikamenter. Intravenøs administration af BF udføres langsomt ved dryppemetoden i flere timer. For hurtig administration kan forårsage akut nyresvigt, især farlig på baggrund af hypercalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer for brugen af ​​bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • nyresvigt
  • individuel intolerance

Selvom doseringsregimet og regimen er observeret, kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Følgende er oftest bemærket:

  • gastrit og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • tilbagevendende leddemuskulatur, muskulatur og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • unormal nyre- og leverfunktion med langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillation (hjerterytme desynkronisering), osteonekrose i kæben og subversiv hoftefraktur. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres signifikant med en veldefineret terapeutisk ordning baseret på en grundig undersøgelse.

Narkotikakompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BF irriterende virkninger på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen;
  • kombinationen af ​​BF og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen opstår;
  • antibakterielle midler fra gruppen af ​​aminoglycosider øger den toksiske effekt af bisfosfonater på nyrerne.

Simple bisfosfonater

Enkle bisfosfonater er stoffer, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midler tilhører den første generation af BF og undergår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosfat (ATP). Denne syre er den vigtigste kilde til celleenergi. Nitrogenbisfosfonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som for osteoporose tages dagligt i tre måneder hvert halve år. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronat forsinker signifikant resorptionen af ​​knogler, har en smertestillende virkning og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, malign metastase af knogler (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. Tabletter på 800 mg kan opdeles i to dele for at lette indtagelse, men skal tages straks. Indholdet af ampullerne forblandes med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for etidronat er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og ampuller. Dette er et af de få produkter, der kan bruges i barndommen.

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium-, vitamin D- og magnesiumpræparater. Indikationerne for anvendelse er osteoporose og et fald i knoglemasse i nærværelse af reumatoid arthritis. Med osteoporose varierer det terapeutiske kursus fra to til tre måneder, og efter en og en halv og en halv gang gentages det. Dosis beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i mineralsk knogletæthed i rheumatoid arthritis ordineres etidronat i en dosering på 5-10 mg / kg og er fuld i mindst et år. Under behandlingen med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige produkter.

Behandling af osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af stoffer. Imidlertid er bisphosphonater i dag de lægemidler, der udpeges først. Deres modtagelse kan ikke kun bremse knogleresorptionen, men også stoppe den patologiske proces.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose: En liste over effektive stoffer

Bisfosfonater er en vigtig del af osteoporosebehandling, fordi de reducerer risikoen for komplikationer med halvdelen. Men disse lægemidler har både fordele og ulemper, som skal vurderes før behandling.

Handlingsmekanisme

Bisfosfonater indeholder 2 phosphonater (organiske forbindelser, der indeholder fosfor). De er forbundet med calcium og trænger ind i benet. De har tendens til at akkumulere i knoglevævet.

Et vigtigt element i disse værktøjer er, at de forhindrer indtrængen af ​​destruktivstoffer i knoglen, som de forhindrer sit nederlag. De hæmmer osteoklasternes destruktive virkning og fremmer væksten af ​​osteoblaster, som er involveret i processen med dannelse af nyt knoglevæv. Som følge heraf bliver knoglerne stærkere, hurtigere restaureret.

klassifikation

Bisfosfonater til behandling af osteoporose er opdelt i 2 grupper:

  • indeholdende nitrogen
  • intet nitrogen i sammensætningen eller enkle bisfosfonater.

Kvælstofholdige lægemidler er stoffer fra anden og tredje generation. De er mere effektive og forbedrede end enkle bisfosfonater. For eksempel er tilodronatmedicin kun effektive med Pagets sygdom.

Navnet på lægemidler fra gruppen "Bisfosfonater indeholdende nitrogen" til behandling af osteoporose:

  • Midler af zoledronsyre. Dette er Zometa, Zoledronat. De er effektive i svære progressive former for osteoporose. Medikamenter har også en antitumor effekt, selektivt virker på knoglevævet, er ens i sammensætningen til knoglegitteret.
  • Lægemidler ibandronatsyre. Navne på stofferne i denne gruppe er Ibandronat, Bonviva, Bondronat. De retsmidler er mest egnede til menopausale kvinder. De reducerer sandsynligheden for osteoporose og patologiske frakturer. Narkotika har en udpræget terapeutisk virkning ved metastase.
  • Midler på basis af alendronatnatrium. Populære præparater fra denne gruppe af bisfosfonater er Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. De gendanner benstrukturen og normaliserer metaboliske processer, der passer til mænd og kvinder. Mest effektive for senil osteoporose, Pagets sygdom og hypercalcæmi af ondartet oprindelse.
  • Risedronat. Populære lægemidler er Actonel, Rizarteva, Rizendros. Effektiv med deformering af osteitis.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose er tilgængelige i form af tabletter og injektionsvæsker. Medikamentet til behandling vælges individuelt for patienten.

Listen over stoffer fra klassen af ​​enkle bisfosfonater til osteoporose:

Den aktive bestanddel kan være tiludronsyre, etidronat eller clodronat. Narkotika er effektive i hyperkalcæmi, osteolyse, oxalatberegninger i nyren, Pagets sygdom. De forhindrer knoglemetastaser i brystkræft.

Zolendronat

Værktøjet er tilgængeligt i form af injektionsvæsker. Det er praktisk at bruge, som det introduceres en gang om året.

Indikationerne for anvendelse er osteoporose og Pagets sygdom. Du kan ikke bruge stoffet til individuel følsomhed og nyresvigt, såvel som til HB og graviditet.

Bondronat

Værktøjet er tilgængeligt i form af tabletter og injektionsvæsker. Det aktive stof er ibandronsyre. Du skal drikke 1 tablet på tom mave eller lave en injektion en gang om måneden.

Ved anvendelse af opløsningen injiceres midlet intravenøst ​​inden for 15 minutter.

Alendroninsyre

Tilgængelig i pilleform. Alendronsyre er et af de mest kraftfulde nitrogenholdige bisfosfonater. Dens modparter er Alendra, Ostalon, Ostemax og Londromax.

Det er nødvendigt at tage en tablet på tom mave i 30 minutter. før måltider en gang om ugen. Du skal drikke medicinen på samme dag, for ikke at gå glip af en dosis.

Lægemidlet bør opgives med individuel intolerance, alvorligt stadium af nyresvigt og lave mængder calcium i blodet.

Clodroninsyre

Analogerne er Clobier, Sindronai, Bonefos. Indikationer for brug:

  • osteoporose;
  • knogleredbrydning forårsaget af kræftceller;
  • forebyggelse af knoglemetastaser;
  • onkologi hypercalcemia.

Der er 2 former for frigivelse - tabletter og opløsning til infusoral indgivelse.

Natrium Thinronat

Lægemidlet tilhører gruppen af ​​enkle bisfosfonater. Analoger - Pleostat og Xidiphone. Indikationer for anvendelse er osteoporose, Pagets sygdom og hypercalcæmi forårsaget af kræft eller oxalatsten i nyrerne.

Ethronatnatrium er tilladt for børn under 3 år.

D-vitamin, calcium og magnesium bør tages sammen med behandlingen. Behandlingsregimen afhænger af patientens alder og sværhedsgraden af ​​sygdommen. Kurset er 2-3 måneder. Det kan gentages efter en 1-2 måneders pause.

Klondronat

Det aktive stof er dinatrium clodronat. Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler og opløsninger. Indikationer for brug:

  • osteolyse forårsaget af knoglemetastaser eller multipelt myelom;
  • hypercalcæmi som følge af knoglemetastaser eller en malign tumor i knoglen.

Dosering foreskrevet af en læge. Behandlingsforløbet er ikke mere end 10 dage.

tiludronat

Tilgængelig i pilleform. Velegnet til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Terapi regime - 1 tablet 2 timer før eller efter et måltid. Behandlingsforløbet er 3 måneder, så skal du tage en pause i seks måneder.

Ibandronatnatrium

Andre lægemiddelnavne er Ibandronic Acid, Bonviva, Boniva og Bondronat. Oftest er stoffet ordineret til forebyggelse og behandling af osteoporose, der opstod under overgangsalderen.

Det er effektivt til knoglemetastaser og calciummangel på grund af tumorprocesser, der er egnet til at styrke knogler og forhindre brud.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter og opløsninger til intravenøs injektion.

Hvordan man tager?

Ved osteoporose bør bisfosfonater kun tages på tom mave i 30 minutter. før måltider. Tabletterne kan ikke tygges, det skal sluges hele. Ellers kan der opstå sår i munden.

Når du har taget tabletformen, skal du tage en lodret position i mindst en time. Dette reducerer den negative påvirkning på mave-tarmkanalen, reducerer sandsynligheden for ulceration.

1,5 timer før eller efter medicinen kan du ikke spise mejeriprodukter og calcium. Et lignende forbud pålægges magnesium og jernpræparater.

Simple bisfosfonater bør tages i kombination med calcium og D-vitamin. Det er uacceptabelt at drikke alkohol samtidig med disse lægemidler.

Under behandling med bisfosfonater er det vigtigt at drikke masser af væsker, du skal drikke en stor mængde væske (fra 200 til 400 ml).

Under behandlingen skal du kontrollere nyrernes funktion, samt overvåge niveauet af calcium i blodet. I intet tilfælde bør det ikke overstige doseringen, som blev ordineret af den behandlende læge. Ellers er irreversible virkninger mulige.

Bivirkninger

På trods af deres høje effekt har bisfosfonater til osteoporose mange bivirkninger. På baggrund af langvarig terapi kan sådanne uønskede manifestationer forekomme:

  • allergiske reaktioner i form af urticaria, hududslæt eller anafylaktisk shock;
  • hovedpine og muskelsmerter
  • svaghed og døsighed
  • nedsat synsstyrke, øjenpine, conjunctivitis;
  • symptomer på ARVI (feber, kulderystelser, feber);
  • mavesmerter, kvalme, forstoppelse eller diarré;
  • lårbenet fraktur;
  • hypocalcæmi (især ved intravenøs medicinering);
  • osteonekrose af kæben (ved behandling af stoffer indeholdende nitrogen).

Bivirkninger kan øges ved samtidig anvendelse af lægemidler fra andre grupper. For eksempel, når der anvendes NSAID'er, er der en belastning på mave-tarmkanalen, vil hypokalcæmi sandsynligvis forekomme ved behandling af loopdiuretika, og toksisk nyreskader stiger med aminoglycosidbehandling.

Kontraindikationer til brugen af ​​mavesår eller 12 duodenalsår, alvorlig patologi i det kardiovaskulære system. Relativ kontraindikation er nyresvigt.

Fordele og ulemper

Bisfosfonater er effektive selv med avanceret osteoporose, når patologiske frakturer forekommer. De har en række fordele:

  • bibeholde calcium i knoglerne og bidrage til dets absorption
  • har smertestillende og antitumorvirkninger;
  • forhindre splejsning af maligne celler med knoglestrukturer;
  • hæmmer dannelsen af ​​knoglemetastaser.

En væsentlig fordel ved bisfosfonatpræparater til osteoporose er, at den terapeutiske virkning varer i 10 år. De handler hurtigt. Maksimal koncentration af lægemidlet opnås 1 time efter indgivelse. Også medicin er relativt sikre.

Blandt ulemperne er følgende ulemper:

  • behandlingens varighed - behandlingsforløbet for brud kan være fra 2 til 5 år;
  • behovet for at tage medicin strengt på en tom mave;
  • lav biotilgængelighed.

Det er ulejligheden ved optagelse, der fører til, at patienter afviger fra behandlingsregimen angivet af lægen, som følge af hvilke bivirkninger der opstår.

analoger

Analoger af disse midler eksisterer ikke, da bisphosphonater er substitutter for naturlige stoffer - pyrophosphater.

Der er mange navne på disse lægemidler, men de er alle tilgængelige kun ved recept. Det er nødvendigt at nøje overholde behandlingsregimen, så du kan få den mest udtalte terapeutiske virkning og minimere bivirkninger.