Vigtigste / Skade

Gennemgang af bisfosfonater - lægemidler til behandling af osteoporose

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedvejledningen til brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skrøbelighed og skrøbelighed i knoglerne, såsom osteoporose.

FOSAMAX er den første osteoporose medicin, der blev godkendt af USAs Fødevareforvaltning for 10 år siden. Dette bisfosfonat genopretter hurtigt knoglevæv med minimale bivirkninger.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er foreskrevet som de primære lægemidler, der anvendes i første omgang (førstegangs-lægemidler). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og klinisk bevist. At tage bisfosfonater reducerer risikoen for knoglefrakturer med 30-50%.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de virker, hvad er funktionerne ved deres brug og de mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bisfosfonater opnåede deres navn på grund af molekylets struktur, herunder to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af bisfosfonatmolekylet

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler med calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbejdet med specifikke osteoklastceller.

Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster, der danner nyt knoglevæv. Men med osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt den gamle, så knoglerne bliver tyndere og bliver sprøde.

Hvis bisfosfonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de osteoklasteres aktivitet, forstyrrer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoklaster og undertrykker de signaler, der udløser deres destruktive virkning. Således er behandlingen af ​​osteoporose: knoglerne er ikke tynde og har tid til at komme sig.

Klik på billedet for at forstørre

Typer af bisfosfonater

Ifølge deres sammensætning er bisphosphonater opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Nitrogenfrie lægemidler (første generation)

Dette lægemiddel tidronat, tiludronat, clodronat.

Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

Disse er medicin pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddelzoledronat, som indeholder to nitrogenatomer.

Zoledronat og ibandronat er nemme at bruge - Zolendronat bør kun tages en gang om året, og ibandronat en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​en gang om kvartalet).

Fremstil også tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium, eller alendronat og D-vitamin.

Fordele ved medicin

Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

ulemper

Men der er stadig ulemper for bisfosfonater.

mangler

  • Lav biotilgængelighed - kun en lille del af lægemidlet, der indtages af munden, trænger ind på indsatsstedet.
  • Ulempe ved administration: For at reducere risikoen for bivirkninger af lægemidlet, skal den være fuld om morgenen strengt på en tom mave, drikke rigeligt med vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter kan du hverken spise eller ligge.

Sådanne regler for patienter er vanskelige og trættende hurtigt. Ifølge patienternes anmeldelser nægtede mange af dem permanent behandling med bisfosfonater eller overtrådte modtagelsesregimet (og brud på behandlingen medførte en stigning i hyppigheden af ​​bivirkninger).

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

  • slimhindebetændelse og dannelsen af ​​erosioner i den nedre spiserør;
  • gastritis, erosion og mavesår;
  • blødning fra det øvre GI-område
  • mavesmerter
  • kvalme, nedsat appetit
  • halsbrand;
  • flatulens;
  • forstoppelse eller diarré.

Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Mulig hududslæt og udvikling af allergiske reaktioner.

Langsigtet behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (nedsætte calciumniveauet i blodet), så bisfosfonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen, separerer bisfosfonat og calcium eller D-vitamin mindst 2 timer).

konklusion

Bisfosfonater er effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk at disse er alvorlige medicinske stoffer, der har en multifacetteret virkning og forstyrrer menneskets komplekse processer. De er uundværlige til behandling, men under ingen omstændigheder skal de tages uafhængigt og ukontrollabelt. Prescribe og vælg det optimale lægemiddel, varigheden af ​​kurset og doseringen bør kun din læge (dette kan være reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Hvad er bisfosfonater, og hvorfor behandler de effektivt osteoporose?

I medicinens historie er der ofte tilfælde, hvor stoffer, der aktivt anvendes i moderne terapi, oprindeligt blev brugt i en anden, helt uden relation til aktivitetsområdet.

For eksempel blev stoffer med et komplekst navn ved første øjekast, bisphosphonater, indtil begyndelsen af ​​det 20. århundrede med succes anvendt som et middel til at beskytte metaller mod korrosion, som gødning og som vaskemiddel.

Det viste sig imidlertid senere, at de med held hjalp med at håndtere behandlingen af ​​en så kompleks sygdom som osteoporose og kræft i knoglesygdomme. Du vil finde ud af lige nu, hvad der er bisfosfonater, hvordan de virker på kroppen, hvilke lægemidler og hvilke lægemidler der er baseret på dem.

Hvad er bisfosfonater og hvordan de påvirker kroppen

Svaret på spørgsmålet "Bisfosfonater - hvad er det?" Baserer sig på disse kemers sammensætning. Dette er en gruppe af lægemidler baseret på to PO molekyler.3, som kaldes phosphonater (derfor betyder ordet "bisphosphonater" bogstaveligt "to phosphonater").

Disse stoffer er værdifulde, fordi lægemidler baseret på dem har evnen til væsentligt at bremse processerne for knogleredbrydning.

Den fysiologiske rolle af disse stoffer er som følger:

  1. Kalkretention i knoglevæv på grund af kemiske bindinger dannet mellem det og bisfosfonater.
  2. Suppression af knogleresorption (destruktion) processer..
  3. Suppression af metastaser og kræftceller i knoglerne.

Takket være disse værdifulde bisfosfonater til behandling af osteoporose anvendes i vidt omfang i verdensmedicin. Derudover bruges de i kampen mod følgende patologier:

  • knoglemetastaser;
  • myelom (kræft i blodplasma celler);
  • metaboliske forstyrrelser i knoglevæv;
  • hyperparathyroidisme (dysfunktion af parathyroidkirtlerne);
  • hypercalcemia (forhøjet calcium i blodet).

Disse stoffer balancerer ubalance af metabolisme i knoglerne:

  1. Den vigtigste proces, de udfører, er forbundet med inhiberingen af ​​unge knogleceller, der tilvejebringer fornyelsen af ​​knoglevæv, osteoblaster. Reproduktion af overdrevne og ukontrollable, disse celler giver anledning til kræft, som kan give farlige metastaser i kroppen.
  2. Disse stoffer ødelægger også cellerne, der ødelægger knoglevæv (osteoklaster), hvilket resulterer i en genoprettet balance i dannelsen af ​​ny og fjernelse af gamle knogleceller. som følge heraf bliver knoglen stærkere, og kræftformede tumorer i det bliver ødelagt.

Bifosfonater er kemisk analoger af naturlige pyrophosphater. Både dem og andre er modstandsdygtige over for nedbrydning i kroppen, og de er derfor i stand til at trænge direkte ind på sygdomsstedet i sin oprindelige form og effektivt påvirke sygdomsfremkaldende fænomener.

Hvad forårsager osteoporose?

Det vigtigste anvendelsesområde for bisfosfonater er behandling af osteoporose. Sygdommen er forbundet med aldersrelaterede og hormonelle ændringer i knoglevæv. Tætheden af ​​det biologiske stof i dem begynder at falde efter 28-30 år. Kompliceret situation efter overgangsalder hos kvinder på grund af hormonelle forandringer, der påvirker hele kroppen.

Risikoen for at udvikle sygdommen er især forbedret af følgende faktorer:

  1. Sedentary livsstil - regenerative processer i knoglevæv gå hurtigere, hvis en person får konstant moderat fysisk anstrengelse. Tværtimod, folk. der ikke deltager i nogen form for aktivitet, begynder gradvist at miste substansen af ​​knoglen. Så i bedrengede knogler bliver tyndere med ca. 1% af massen pr. Uge.
  2. Mangel på vitamin D. Dette vitamin giver calciumabsorption og dets indtrængning i knoglerne, som de bliver stærkere på. Indeholdt i nogle produkter (smør, fiskeolie, lever, æg, mælk og nogle andre). En organisme, der ikke modtager normale mængder af et vitamin, har svagere knogler, og risikoen for brud øges.
  3. De toksiske virkninger af rygning og alkohol er relateret til, at de påvirker produktionen af ​​visse hormoner, og de påvirker igen de naturlige processer af vævsreparation og ødelæggelse i knoglerne. Fremkomsten af ​​en ubalance i denne balance fører til tab af knoglestyrke. Rygning har især en negativ effekt på knoglernes tilstand hos kvinder.
  4. Komplikationer forbundet med andre sygdomme - diabetes, abnormiteter i skjoldbruskkirtelens aktivitet (thyrotoksikose), nyresvigt, nedsat absorption af stoffer i tarmvæggene.
  5. Langsigtet brug af visse lægemidler - kortikosteroidhormoner, immunosuppressiva og lægemidler mod anfald kan have en dårlig effekt på knoglernes fysiologi, hvilket fremkalder deres destruktion.

Bisfosfonatpræparater

Afhængigt af tilstedeværelsen eller fraværet af nitrogen i deres sammensætning er alle bisfosfonatbaserede lægemidler opdelt i 2 store grupper - ikke-nitrogenholdige og nitrogenholdige. Deres navne er baseret på det aktive stof, som er en del af.

Ikke-nitrogenbisfosfonater

Bisfosfonater, der ikke har nitrogen i deres sammensætning, omfatter:

  1. Etidronat (Ksidifon eller Pleostat). Det bruges ikke kun til osteoporose, men også til urolithiasis, nyrer og ureter, for at eliminere virkningerne af giftige metaller på kroppen (tin, bly, etc.). Virkningen af ​​stoffet er forbundet med normalisering af calciummetabolisme, der sikrer tilbageholdelse af calcium i knoglerne, således at de bliver stærkere. Desuden forhindrer stoffet dannelsen af ​​nyresten, som er baseret på uopløselige calciumsalte.
  2. Tiludronat (Skelid). Bruges til at behandle denne knoglepatologi forbundet med blødgøringen af ​​knoglevæv. hvilket får knoglerne til at blive bløde og svage (Pagets sygdom). Tilbyder øget knoglevævstæthed og øger dermed sin styrke.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Medicinen hjælper med at bekæmpe ødelæggelsen af ​​knoglevæv og tjener som en god smertestillende middel.

Ikke-nitrogenholdige stoffer hører til første generationens lægemidler, fordi de historisk blev opnået og begyndte at blive anvendt i terapi før nogen anden. De kaldes også ofte enkle.

Nitrogenholdige bisfosfonater

Forberedelser af gruppen af ​​nitrogenholdige bisfosfonater har en mere effektiv effekt på de processer, der forekommer i knoglevævet.

  1. Zoledronat er baseret på zoledronsyre. Hovedfunktionen er at hæmme fænomenet knogleredbrydning, så værktøjet er meget udbredt til behandling af osteoporose og metastase.
  1. Ibandronat, eller ibandronsyre (Bondronate, Boniva). Lægemidlet holder calcium godt i knoglerne og fjerner dets overskud fra blodet, og er derfor et effektivt redskab til behandling af hypercalcæmi. Vel hjælper med at klare effekterne af osteoporose forårsaget af postmenopausalt syndrom hos kvinder (reducerer risikoen for knoglebrud med halvdelen).
  2. Alendronat (alendronsyre) har lignende egenskaber i forhold til den tidligere medicin. Det bruges til terapi i alle aldre og er designet til en lang behandlingstid. Det blev således bevist, at knogleredbrydningsprocesserne efter 2 år fra tidspunktet for ophør af denne medicin vender tilbage til omtrent det samme niveau som før starten af ​​behandlingsforløbet.

Disse lægemidler tilhører 2. generation bisfosfonater, da de historisk blev opnået efter ikke-nitrogenholdige analoger.

Funktioner ved brug af lægemidler baseret på bisfosfonater

Bisfosfonater fremstilles i følgende doseringsformer:

  • tabletter;
  • Injektionsvæsker (normalt udført hvert halve år);
  • opløsninger til intravenøs administration (ved anvendelse af en dropper).

Lægemidler anvendes strengt i henhold til vejledningen og kun efter godkendelse af lægen. Dosering angivet i tabellen nedenfor.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Trods det faktum, at mennesker altid var ramt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer beskaffenheden af ​​udtynding af knogletæthed, er William Albright, som foreslog det i 1984.

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler, de er ordineret som den vigtigste behandling for sygdommen. De tilhører de midler, der er i stand til at bremse og endda stoppe knogletab, som gentagne gange har vist sig ved internationale kliniske undersøgelser. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater for patologier ledsaget af knoglesvaghed betydeligt reducere risikoen for brud.

Hvad er bisfosfonater

Benstrukturer i menneskekroppen opdateres løbende, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græskspire, skyde) - nye knogleceller, der findes på de ødelagte og restaurerende steder. De unge udviklende knoge osteoblaster er dækket af et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralskomponenten og ødelægge kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster ved deres selvdestruktion, men ved forskellige forstyrrelser i kroppen forstyrres homeostasen og formindskes - som følge heraf begynder osteoklaster at dominere over osteoblaster.

Virkningen af ​​bifosfater er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og genoprette det normale forhold mellem genopretning og destruktion. Når de indtages, virker disse stoffer som en strukturanalog af de naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til opbevaring af calcium i cellerne. Derudover forhindrer de kemiske reaktioner af bisfosfonater og calcium deponering af calciumsalte i led og blødt væv.

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som følge heraf undertrykkes osteoklasterne, og homeostasen normaliseres - takket være dette er knoglemineraldensiteten og deres evne til at helbrede sig selv bevaret.

Typer og klassificering

Lægemidler fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker forskelligt, men med samme resultat - ødelæggelsen af ​​osteoklastceller. Ikke-nitrogenbisfosfonater er stoffer fra den første generation, og begyndte senere at producere kvælstofholdige midler. Moderne lægemidler fremstilles på basis af ibandroniske og zoledronsyrer, men har endnu ikke modtaget massedistribution.

Listen over ikke-kvælstoffonde fra første generation omfatter følgende stoffer:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumethidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes kvælstofholdige bisfosfonater mest til osteoporose:

  • Zoledroninsyre - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zolerikser, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroninsyre - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nøglen til succesfuld behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, fordi det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede det. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra gruppen med øget risiko for at udvikle osteoporose og brud.

Til hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF-midler er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassifikation af osteoporose til postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for brugen af ​​bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdene ved at tilføje følgende til dem:

  • brud på lårhalsen eller hvirvlerne, identificeret ved en klinisk eller morfologisk metode
  • frakturer, der var typiske for osteoporose, som tidligere fandt sted mod en baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • reduktion af T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OD;
  • osteopeni hos patienter, der er i højrisikobedspatienter og personer, der modtager hormonbehandling.

Kvælstofholdige stoffer kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Lægemidler baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv, der hæmmer osteoklasterne. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og styrken af ​​knogler.

Ved anvendelse af zoledronat frigives calcium fra knoglevævet og genoprettelse af beskadigede områder. Lægemidlet er ordineret i form af intravenøse infusioner til langsom administration. Den terapeutiske ordning afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer for knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tag piller i en halv time før måltider og andre lægemidler.

Efter at have taget lægemidlet anbefales at være oprejst i en time. Patienter med spiserørslid, der fører til en forsinkelse i dens tømning, ibandronsyre-lægemidler administreres intravenøst ​​og kun under sygehusforhold.

Alendroninsyre

Alendronsyre reducerer osteoklasterne og øger knoglemineraldensiteten, der fremmer dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidler er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kendte lægemiddel i denne gruppe er Alendronat, som er tilgængelig i tabletform.

Alendronat tabletter tages 1 gang dagligt 2 timer før morgenmad. Det er tilladt at tage stoffet efter et måltid, men ikke tidligere end i 2 timer. Ved indtagelse binder 80% af alendronatet til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knoglerne, hvor akkumuleringen opstår. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet kommer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronat er effektiv i osteoporose hos kvinder (postmenopausale) og hos mænd samt ved nedsættelse af knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider.

Instruktioner til brug

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvbehandling i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskader. Terapeutiske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Forberedelser tages om morgenen på tom mave, ikke rydning, ikke tygges og vaskes med nok simpelt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​stoffer med næsten halvdelen. I mindst en time efter at have taget piller, er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonaterne anbefales calcium og / eller vitamin D, men du bør huske om 2-3 timers interval mellem at tage forskellige medikamenter. Intravenøs administration af BF udføres langsomt ved dryppemetoden i flere timer. For hurtig administration kan forårsage akut nyresvigt, især farlig på baggrund af hypercalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer for brugen af ​​bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • nyresvigt
  • individuel intolerance

Selvom doseringsregimet og regimen er observeret, kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Følgende er oftest bemærket:

  • gastrit og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • tilbagevendende leddemuskulatur, muskulatur og hovedpine;
  • hypocalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • unormal nyre- og leverfunktion med langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillation (hjerterytme desynkronisering), osteonekrose i kæben og subversiv hoftefraktur. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres signifikant med en veldefineret terapeutisk ordning baseret på en grundig undersøgelse.

Narkotikakompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BF irriterende virkninger på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen;
  • kombinationen af ​​BF og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen opstår;
  • antibakterielle midler fra gruppen af ​​aminoglycosider øger den toksiske effekt af bisfosfonater på nyrerne.

Simple bisfosfonater

Enkle bisfosfonater er stoffer, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midler tilhører den første generation af BF og undergår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosfat (ATP). Denne syre er den vigtigste kilde til celleenergi. Nitrogenbisfosfonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som for osteoporose tages dagligt i tre måneder hvert halve år. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronat forsinker signifikant resorptionen af ​​knogler, har en smertestillende virkning og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, malign metastase af knogler (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. Tabletter på 800 mg kan opdeles i to dele for at lette indtagelse, men skal tages straks. Indholdet af ampullerne forblandes med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for etidronat er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og ampuller. Dette er et af de få produkter, der kan bruges i barndommen.

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium-, vitamin D- og magnesiumpræparater. Indikationerne for anvendelse er osteoporose og et fald i knoglemasse i nærværelse af reumatoid arthritis. Med osteoporose varierer det terapeutiske kursus fra to til tre måneder, og efter en og en halv og en halv gang gentages det. Dosis beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i mineralsk knogletæthed i rheumatoid arthritis ordineres etidronat i en dosering på 5-10 mg / kg og er fuld i mindst et år. Under behandlingen med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige produkter.

Behandling af osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af stoffer. Imidlertid er bisphosphonater i dag de lægemidler, der udpeges først. Deres modtagelse kan ikke kun bremse knogleresorptionen, men også stoppe den patologiske proces.

Kalsiumbisfosfonater lægemiddelnavne

Bisfosfonater er stoffer, der regulerer knoglemetabolisme og øger knoglens styrke. De kaldes også diphosphonater, da disse lægemidler indeholder to phosphonsyrer (organiske forbindelser indeholdende fosfor). Hovedindikationen for at ordinere bisfosfonater er osteoporose, en knoglesygdom forårsaget af svækkede metaboliske processer og mangel på calcium og manifesteret af øget knoglsvaghed. En liste over stoffer fra gruppen af ​​bisfosfonater, deres farmakologiske egenskaber, handelsnavne og anvendelsesfunktioner kan findes nedenfor.

Biophosphates hvad det er

Bisfosfonater (undertiden ukorrekt kaldet biophosphater) til behandling af patologier i muskuloskeletale systemet anvendes for nylig. Store undersøgelser af denne lægemiddelgruppes farmakologiske egenskaber blev først gennemført i midten af ​​det tyvende århundrede, og det første lægemiddel indeholdende diphosphonater og i stand til at standse knoglereduktion blev frigivet i 1990 (lægemidlet Fosamax).

Bifosfonaternes vigtigste virkningsmekanisme er den såkaldte "metabolisk frysning". Knoglevæv i menneskekroppen dannes af osteocytter - celler, der opstår i forbindelse med knogleudvikling som et resultat af frigivelsen af ​​intercellulært stof. Dette stof kaldes matrixen. Matricen syntetiseres af osteoblaster - de såkaldte "unge" knogleceller, som efterfølgende forsegles i det intercellulære stof, der danner modne osteocytter.

Knoglemetabolisme udføres ikke kun af osteoblaster, men også af osteoklaster. Disse er gigantiske celler indeholdende ca. 20 tæt adskilte kerner, hvis hovedfunktion er opløsningen af ​​mineraler og ødelæggelsen af ​​kollagen. Resultatet af øget osteoklastaktivitet er reduktion og udtynding af knoglevæv, som er den vigtigste patogenetiske faktor i udviklingen af ​​osteoporose.

Den sunde tilstand af knoglerne er direkte afhængig af de metaboliske processer der forekommer i dem. Knoglevæv opdateres løbende ved hjælp af cellernebyggerne af osteoblaster og deres antagonister - osteoklaster, som fungerer som udnyttelsesmidler. I en sund organisme er antallet af disse og andre celler omtrent på samme niveau. Overtrædelse af denne balance fører til alvorlige konsekvenser - osteoporose.

    Bisfosfonaternes farmakologiske virkning bestemmes af følgende egenskaber:
  1. bindende til calcium og indlejring i knoglevæv;
  2. reduceret knogleresensibilitet over for osteoklaster;
  3. nedsætter udvaskningen af ​​calcium fra knoglevæv.

Indikationer for brug

    De vigtigste indikationer for at ordinere denne gruppe af lægemidler er:
  • osteoporose;
  • deformering af ostose (osteitis);
  • de primære patologier af parathyroidkirtlerne, hvor niveauet af calcium i blodet stiger og produktionen af ​​hormoner, der regulerer calcium-fosformetabolisme, stimuleres;
  • mangel på kollagen, hvilket forårsager øget skrøbelighed og knogler i knoglerne (osteogenesis imperfecta);
  • andre sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab (herunder patienter med øget risiko for osteoporose).

Anvendelsen af ​​bisfosfonater kan være berettiget til behandling af postmenopausal osteoporose i tilfælde, hvor konventionel østrogenbehandling er kontraindiceret. På trods af at strukturen af ​​kvindelige kønshormoner og bisfosfonater er meget forskellig, har de en lignende virkning på knoglevæv: de sænker processen med afkalkning (udvaskning af calcium).

Bisfosfonater kan også anvendes i onkologi. I 70% af tilfældene indgår lægemidler i denne gruppe i behandlingsregime hos patienter med multiple myelomer som følge af forstyrrelser i knoglemarvscelleceller (plasmacellecancer). I nogle tilfælde er anvendelsen af ​​disse lægemidler til knoglemetastaser berettiget, men når man vælger en effektiv dosis, er det nødvendigt at tage højde for, at sådanne patienter har en øget risiko for osteonekrose i kæben.

Bisfosfonater gavner og giver skade

Behandling med bisfosfonater er stadig genstand for forskning, kontrovers og forskellige undersøgelser.

    Blandt de indlysende fordele ved disse lægemidler er:
  1. øget knogletæthed;
  2. reduktion af brudrisiko (observeret hos 30-50% af patienterne);
  3. god tolerance
  4. tab af knogleresorptiv funktion.

På trods af dette har narkotika også mange minusser. Den mest udtalte af disse er den gennemsnitlige effekt (kun en tredjedel af patienterne opnår positiv dynamik), da disse lægemidler har lav biotilgængelighed - ikke mere end 25%. Ved langvarig brug øges sandsynligheden for bivirkninger, så efter 3-5 års behandling er det nødvendigt at søge efter en alternativ løsning.

Adgang regler

En anden vigtig ulempe ved bisfosfonater er ulejligheden ved anvendelse. For at undgå skader på den øvre spiserør bør patienten ikke tage en skrå og vandret stilling i 40 minutter efter at have taget pillerne. Det samme kan ikke spise noget og drikke. Bisfosfonater bør tages strengt på en tom mave om morgenen.

Statistik viser, at det netop er sådanne krav til optagelse, der får mange mennesker til at overtræde den foreskrevne behandlingsregime eller ophøre med at drikke stoffet. Patienter, der kræver behandling med bisfosfonater, bør være opmærksomme på, at manglende overholdelse af instruktionerne øger chancen for bivirkninger flere gange.

Bisfosfonater af den første, anden og tredje generation

    Der er flere generationer af stoffet:
  1. Forberedelser af den første generation er simple bisfosfonater eller nitrogenfri (clodronat, tiludronat, etidronat). Aktivitetsspektret af disse lægemidler er noget snævrere end nitrogenforbindelsen, men effektiviteten af ​​behandlingen og forebyggelsen af ​​disse bisfosfonater er meget høj.
  2. Forberedelser af anden generation - nitrogenholdige bisfosfonater eller diphosphonater (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakteriseret af et bredere spektrum af handling og høj effektivitet.
  3. Forberedelser af den tredje generation er aminoholdige bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lægemiddel liste

Når du vælger bisfosfonater til behandling af osteoporose, skal du kende ikke kun deres navne, men også nogle funktioner der kan påvirke effektiviteten af ​​behandlingen.

Clodroninsyre

Forberedelser af clodronsyre (dinatriumclodronat) fra den første generation tilhører korrigerende stoffer i brusk og knoglemetabolisme og er analoger af naturligt pyrophosphat. Hæmme osteoklasterne, reducere koncentrationen af ​​calcium i serum og udskillelsen af ​​calcium i urinen. Omkostningerne ved løsningen er omkring 5.000 rubler. Prisen på tabletter og kapsler, der indbefatter clodronsyre, varierer fra 9.000 til 11.000 rubler.

    Clodronic Bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendroninsyre

De mest populære og overkommelige stoffer til behandling af postmenopausal og uspecificeret osteoporose. Omkostningerne ved en pakning på 4 tabletter på 70 mg er ca. 500 rubler.

    Alendroninsyre bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledronsyre

Lægemidlet er fra gruppen af ​​knogleresorptionsinhibitorer. Tilhører højt effektive bisfosfonater, der virker på knoglevæv. Forberedelser baseret på zoledronsyre påvirker ikke mineraliseringsprocessen og knoglernes mekaniske egenskaber. Udgifterne til frysetørring til fremstilling af infusionsopløsningen er fra 5800 til 9100 rubler.

    Forberedelser baseret på zoledronsyre:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronsyre

Behandler tredje generationens bisfosfonater. Ibandronsyrepræparater (ibandronatnatrium) er effektive i osteoporose, som udvikler sig på baggrund af maligne sygdomme. Omkostningerne varierer fra 4.200 til 14.000 rubler.

    Forberedelser baseret på ibandronsyre:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Når man vælger et lægemiddel fra gruppen af ​​bisfosfonater, er det nødvendigt at tage ikke kun hensyn til den primære diagnose, men også tilhørende sygdomme, da dette påvirker risikovurderingen af ​​bivirkninger. I de fleste tilfælde tolereres disse lægemidler godt, men hos nogle patienter blev der konstateret mavesmerter, hududslæt, muskelsmerter og ledsmerter.

Det er også nødvendigt at huske, at bisfosfonater øger risikoen for betændelse og erosiv skade på maven og spiserøret, derfor kan disse lægemidler kun tages under medicinsk vejledning.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Bisfosfonater (også kaldet bisfosfonater og diphosphonater) er en gruppe lægemidler, der anvendes til behandling af abnormiteter i knoglemetabolismen. Hovedindikationen for brugen af ​​biphosphonater er en sygdom ledsaget af et fald i knogletætheden og dens progressive destruktion. Tolerancen af ​​disse stoffer er i de fleste tilfælde tilfredsstillende, men det anbefales ikke at tage diphosphonater i lang tid på grund af den store risiko for komplikationer. De første lægemidler, hvis molekyler indeholder to phosphonater, blev kun undersøgt i 1960, og produktionen af ​​denne farmakologiske gruppe blev åbnet i slutningen af ​​1990'erne. På trods af dette er der ret stor erfaring med behandling af kræftpatienter og patienter med alvorlige patologier i skeletsystemet, hvorfor bisfosfonater indgår i protokollerne til primær terapi af osteoporose og maligne tumorer som primærlægemidler.

Rolle i dannelsen af ​​knoglematrixen

Den terapeutiske virkning af anvendelsen af ​​bisfosfonater er baseret på inhiberingen af ​​osteoklastaktivitet. Såkaldte store multinukleerede celler, der ødelægger kollagenfibre og opløser knoglevæv (en osteoklast kan indeholde op til 18-20 kerner placeret på en mikroskopisk afstand fra hinanden).

Sammen med de unge knoglevævsceller, hvorfra osteocytter dannes ("nye" knogleceller kaldet osteoblaster), er multinucleerede celler involveret i opretholdelse af knoglemetabolisme.

Knogler og bindevæv i menneskekroppen opdateres konstant på grund af den regelmæssige modning af osteoblaster, som udskiller et ekstracellulært stof indeholdende en stor mængde calciumsalte.

Ved modning aflejres unge knogleceller i knoglehulrum (lacunae), hvor den endelige dannelse af osteocytter finder sted.

Osteoklaster tværtimod ødelægger gammelt væv, således at der igen kan forekomme fornyede osteocytter, hvis processer danner knoglescanaliculi. Et stort antal blodkar er placeret i knoglerørerne, hvorigennem næringsstoffer strømmer fra blodet ind i knoglestrukturerne i det menneskelige skelet.

Hvis antallet af osteoklaster øges, ødelægges osteocytterne, og knoglerørene bliver tomme. Dette fører til ophør af ernæring af osteocytter og resorption af knogler og bindevæv (destruktion, resorption af knogler).

Inhibering af knogleresorption og inhibering af aktiviteten af ​​store multicore-celler er den primære terapeutiske virkning ved anvendelsen af ​​bisfosfonater, men produkterne i denne gruppe har andre farmakologiske egenskaber, herunder:

  • forebyggelse af resorption og destruktion af knoglebindende fibre, som kan udløses af et fald i kønkirtelernes funktion (anvendes til behandling af postmenopausal og menopausal osteoporose);
  • hæmning af endogen knogleresorption, hvor tumorer og metastaser er involveret i ødelæggelsesprocessen;
  • reducerer spaltningen af ​​kollagenfibre;
  • reducere risikoen for brud hos patienter i den ældre aldersgruppe og ældre.

Ødelæggelsen af ​​det aktive stof og dets metabolitter i knoglevævet forekommer på grund af gigantiske multinukleerede celler, som ødelægger de fosfonsyrer indeholdt i molekylerne.

Det er vigtigt! En vigtig egenskab for bisfosfonater er, at deres molekyler, der binder med calciumioner, kun kan akkumuleres i høje koncentrationer i knoglestrukturer, det vil sige, at disse lægemidler ikke påvirker knoglemineralisering.

Indikationer for brug

Osteoporose er den vigtigste indikation for brugen af ​​bisfosfonater. Dette er en alvorlig sygdom i skeletsystemet, hvor styrke og tæthed af knogler falder som følge af akut calciummangel i kroppen.

Bisfosfonater bibeholder calcium i knoglerne, forhindrer knogleresorption og reducerer risikoen for brud betydeligt, hvilket påvirker mere end 70% af patienterne med forskellige former og stadier af osteoporose. Effekten af ​​fosfonsyrer i denne sygdom varierer fra 33% til 50%, hvorfor hensigtsmæssigheden af ​​anvendelsen af ​​bisfosfonater i hvert tilfælde bør bestemmes individuelt under hensyntagen til det specifikke kliniske billede, patientens alder og de mulige risici.

Terapi med bisfosfonater er også ret effektiv til onkologiske sygdomme, for eksempel multiple myelom. Myeloma (Rustitsky-Kalera) er en ondartet sygdom i blodsystemet med en overvejende lokalisering af tumorer i knoglemarven. Patologi er tilbøjelig til aggressiv og progressiv kurs og er klinisk manifesteret af hyppige brud, smerter i knogler og led, kraftig blødning og alvorlig anæmi.

Den patogenetiske mekanisme for myelomudvikling er repræsenteret ved ødelæggelsen af ​​knoglevæv og frigivelsen af ​​calciumioner, der, som akkumuleres i nyrerne, danner hårde sten (sten). Bisfosfonater (zoledronsyre og pamidronat) giver dig mulighed for at kontrollere sygdommens forløb og opnå langvarig remission og bruges som vedligeholdelsest behandling efter anvendelse af hovedprotokollen for kemoterapeutisk behandling.

Andre indikationer for anvendelsen af ​​fosfonsyrepræparater er også:

    kronisk diffus induration og skrøbelighed i knoglevævet med en progressiv krænkelse af bloddannelsen i knoglemarv (marmorsygdom);

Biophosphater: brugsanvisninger

Over tid begynder en persons legeme at bære ud, og det påvirker ikke kun de indre organer, men også knoglerne - de bliver mere skrøbelige og skøre. Denne patologi kan forstørres flere gange, hvis en person lider af visse sygdomme.

For at forbedre livskvaliteten, at hænge dig selv fra smerter i leddene, knoglebrud og følelsesløshed i ekstremiteterne, er det nødvendigt at tage specielle præparater.

Bestemmelse af biophosphat

Biophosphater er moderne medicin med syntetisk oprindelse, der bidrager til blokering af celler, der ødelægger kroppens knoglevæv. Hertil kommer, at disse lægemidler over tid er i stand til at genoprette strukturen af ​​knogler.

I dag er de aktivt brugt til behandling af osteoporose og andre patologier, der forårsager knoglesvaghed. Mange eksperter hævder også, at biofosfater er i stand til gavnligt at påvirke kroppen under kræftkomplikationer, der fremkalder tumorer i knoglerne, da de forhindrer spredning af metostase og reducerer smerte.

klassifikation

Konventionelt er disse stoffer opdelt i to helt forskellige grupper: stoffer med og uden kvælstof.

Her er hvad der er en del af aminobiophosphater (med et nitrogenindhold):

  • Alendronatnatrium. Ikke-hormonel medicin, der regulerer metabolske processer mellem knogler og blødt væv. Bidrar til genoprettelsen af ​​den naturlige struktur af knoglevæv. Det kan anvendes til både kvinder og mænd;
  • Ibandronatsyre. Det er en fremragende behandling for osteoporose forårsaget af overgangsalderen. Denne forbindelse anvendes også med en for stor mængde calcium i blodet. Mænd anbefales ikke stærkt at tage denne medicin;
  • Zolodronsyre. Det påvirker kun knoglevæv, da sammensætningen meget ligner knogleskærmen. Det har en stærk anti-ødem og antitumor effekt. Denne syre er grundlaget for oprettelsen af ​​mange moderne biofosfater. Det er i stand til at klare selv med osteochondrosis, som er i et progressivt stadium;
  • Ibandronatnatrium. Kæmper aktivt med ødelæggelsen af ​​knogler, som oftest anvendes som profylaktisk middel til knoglebrud.

Hvad angår simple biophosphater, som ikke indeholder nitrogen, omfatter de:

  • Tulundursyre. Bidrar til ophobning af fosfat og calcium i knoglevæv, fylder også dem med mineraler og gavnlige stoffer. Aktivt udpeget til at fjerne overdreven knoglesmedhed
  • Edindronsyre. Det bruges til behandling af osteoporose, ledsaget af onkologiske patologier og nyresygdomme.

Handlingsmekanisme

Da disse præparater er meget ens i struktur til naturlige mineraler, påvirker de naturligt knoglemetabolisme.

Biophosphater tillader ikke væksten af ​​nye væv på knoglerne samt aktivt bekæmpelse af resorption (naturlig destruktion).

Komponenterne af lægemidlet absorberes i knoglevævet og gør det mindre følsomt for tilbagetrækning af calcium fra knoglerne. Efter en sådan indvirkning er processen med ødelæggelse af knoglerne hæmmet.

På trods af det faktum, at rester af biophosphater udskilles af nyrerne efter en behandling, vil en vis del af dem trænge dybt ind i knoglevævet og forblive der for evigt.

Indikationer for brug

Ofte stilles i dag spørgsmålet om, hvorfor anvendes biofosfater, og hvilke sygdomme der kan fjernes ved hjælp af dem.

De fleste eksperter hævder, at de er meget effektive i bekæmpelsen af ​​følgende patologier:

  • osteoporose;
  • problemer med dannelsen af ​​knoglevæv;
  • myelom;
  • Paget's sygdom;
  • primær hyperparathyroidisme:
  • forekomsten i knoglevæv af metastase eller tumorer;
  • overskydende calcium i knoglerne.

Lægemiddelnavne

I apotek kan du i dag finde et stort udvalg af sådanne lægemidler, og de adskiller sig ikke kun i pris, men også i virkningerne på kroppen.

Følgende stoffer er mest populære og efterspurgte:

  • Clodronat. Kæmper aktivt med osteolyse og udvikler ikke hypercalcæmi. De bestanddele, der ændrer strukturen af ​​knoglevæv, tillader ikke at calciummolekyler adskilles fra fosfater.
    Kondronat foreskrives ofte for metastaser i knoglerne, fordi det hæmmer deres udvikling og ikke tillader at sprede sig længere
  • Natrium tiludronat. Det nærer knogler med mineraler og gør dem stærkere. Mest almindeligt foreskrevet for Pagets sygdom og deformering af osteodystrofi;
  • Natriumethidronat. Gendanner knogle i osteoporose, den kan kun bruges af kvinder.

Instruktioner til brug

Tage biofosfater behøver strengt i overensstemmelse med henstillinger fra den behandlende læge. Normalt indgives lægemidlet en gang om dagen, ca. 1,5 timer før måltider.

Tabletter anbefales at blive taget på tom mave. Da biophosphater er meget solide og dårligt opløselige, skal de vaskes med varmt vand.

Efter at have taget biophosphater, anbefales det at flytte (gå til fods) eller i det mindste være oprejst i de næste to timer. Dette vil undgå sådanne bivirkninger som halsbrand og en følelse af tunghed.

effektivitet

Hvis lægemidlet anvendes korrekt og regelmæssigt (op til 6 måneder), vil en positiv effekt ikke tage lang tid at vente og varer i 1-2 år.

Her er hvordan disse stoffer påvirker kroppen:

  • genoprette benstrukturer
  • styrke knoglevæv og gøre det mere holdbart;
  • kæmper med udseendet af knoglevækst;
  • er fremragende brudforebyggelse.

Bivirkninger

Ved ukorrekt og ukontrolleret indtagelse kan brugen af ​​sådanne lægemidler forårsage enorme skader på kroppen.

Her er de komplikationer, der kan opstå på grund af upassende brug:

  • renal dysfunktion
  • sløret syn
  • udvikling af sygdomme i mave-tarmkanalen, såsom mavesår, gastritis og forskellige inflammationer;
  • vedvarende kvalme
  • øget træthed og generel svaghed;
  • udvikling af nekrose af underbenet knoglevæv.

Ud fra det ovenstående bliver det indlysende, uanset hvor effektivt og effektivt det var biofosfater, skal de stadig tages med stor forsigtighed og under tilsyn af en specialist.

Lægemidlet bør udvælges ud fra organismens individuelle egenskaber og selve sygdommen. Kun i dette tilfælde er det muligt at forbedre dit helbred og ikke skade kroppen.

Topbisfosfonater til behandling af osteoporose

I dag er der mange lægemidler til behandling af leddets sygdomme, nogle virker på knoglestruktur, andre på den generelle tilstand af kroppen, og de hjælper på forskellige måder. Overvej stoffer som bisfosfonater, find ud af, hvordan de adskiller sig fra andre lægemidler, og om de virkelig hjælper.

Vær opmærksom! Hver organisme er strengt individuel, og kun en læge kan vælge den aktuelle behandling.

Først efter at diagnosen af ​​organismen er udført, er årsagen til osteoporose blevet identificeret, kan den tages til medicinsk behandling. Bisfosfonater er moderne lægemidler designet til at arrestere symptomer og udvikling af osteoporose. Indikeret til at styrke knoglevæv, især for kvinder i postmenopausen

Hvad er osteoporose, og hvorfor er det så vigtigt at behandle det?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed som følge af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i styrke og øget skrøbelighed. I starten udvikler sig et lille fald i knogletætheden (osteopeni), og det bliver så unormalt porøst og komprimerbart som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Knogle består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter indeholdende calcium). Når balancen af ​​disse komponenter forstyrres, forekommer der skader i form af revner (brud på lårhalsen) eller ødelæggelse (komprimeringsfraktur i rygsøjlen). Nogle patienter i flere år ved ikke engang om tilstedeværelsen af ​​skade.
Du kan mistanke om udviklingen af ​​sygdommen med følgende symptomer:

  • kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
  • reduktion af højden, krumning af rygsøjlen, slouch;
  • frakturer med minimal fysisk aktivitet, der falder fra højden af ​​deres højde, som er lokaliseret hovedsageligt i ribben, hofter, rygsøjler, fødder og håndled.
  • langsom knoglesplitning.

Osteoporose er ikke kun en medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, som påvirker alle segmenter af befolkningen over hele verden.

statistik

  • Høftbrud forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; Andre typer frakturer er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
  • Tabet på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, lårhalsen 2,5 gange.
  • I 2050 vil hoftebrud hos mænd være 310% og hos kvinder med 240% mere end nu.
  • Hvert tredje sekund diagnosticeres en brud forårsaget af osteoporose i verden; Spinal kompression fraktur - hvert 22. sekund.
  • Langt størstedelen af ​​patienter med stor risiko for skade i forbindelse med øget knoglesvagelighed (ca. 80%), herunder dem, der allerede har haft mindst en fraktur, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke piller for osteoporose.
  • Dødelighed efter en hoftebrud i begge køn øges med alderen og er mest sandsynligt inden for et år efter at være såret og er ca. 20%.
    Hovedformålet med behandlingen af ​​osteoporose er at forebygge brud ved at reducere knogletab, øge dens tæthed og genoprette knoglestyrken. Tidlig påvisning og rettidig initieret specifik behandling reducerer risikoen for skade og andre komplikationer af sygdommen signifikant.

Ca. 200 millioner kvinder over hele verden er ramt af denne sygdom;

  • hver tiende kvinde i alderen 60 år
  • femte i en alder af 70 år
  • to ud af fem efter 80
  • to ud af tre efter 90

Hvad er bisfosfonat

  1. Disse er generiske navne for grupper af stoffer, der reducerer progressivt knogletab. Disse lægemidler bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.
  2. De aktive ingredienser indeholdt i præparaterne er beregnet til at reducere afkalkning hos personer, der lider af osteoporose og knoglesvaghed.
  3. Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, der kun syntetiseres ved kunstige midler.

Dette er interessant! I den fjerne fortid blev bisfosfonater anvendt i olie- og tekstilindustrien som vaske- og rengøringsmidler samt i landbruget som gødning.
I det 19. århundrede blev disse kemikalier brugt i maskinteknik som inhibitorer af korrosionsprocesser. På grund af denne funktion er de meget udbredt i medicin, kun nu er deres primære formål at nedbringe processen med knoglevævsopdeling i menneskekroppen og ikke den ætsende ødelæggelse af dele i maskiner og mekanismer.

Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, der kun syntetiseres ved kunstige midler.

Bisfosfonater, eller som de også kaldes "diphosphonater", indeholder to fosfonsyrer, der danner basis for alle fosfororganiske forbindelser.

Alle moderne bisfosfonater er opdelt i to klasser:

Begge klasser af stoffer har allerede bevist deres effektivitet og er meget udbredt i medicin.

Indikationer for brug

Gruppen af ​​præparater af bisphosphonater kendt til menneskeheden siden midten af ​​det 19. århundrede. Det blev oprindeligt brugt i maskinteknik for at forhindre korrosion, eller som gødning eller rengøringsmiddel i taktile og petroleumsindustrien.

Efter at bisfosfonaterne begyndte at blive undersøgt som medicin, og dette skete i slutningen af ​​70'erne, fik de en ledende rolle i behandlingen af ​​osteoporose og dens komplikationer.

I dag er deres anvendelse berettiget, især når det gælder sygdomme i muskuloskeletalsystemet med fokal knoglevævsorption.

  • Gennem brugen af ​​stoffer i denne gruppe blokerer processen med ødelæggelse af knoglen som følge heraf - de bliver mere robuste. Bifosfonater kan også hjælpe med at beskytte knoglen mod virkningerne af kræftfremskridt eller andre sygdomme.
  • I praksis anvendes stoffer til at lindre knoglesmerter, især forårsaget af myelom og metastaser. Anvendes til at reducere vægtige calciumniveauer i blodet, styrke knoglen og minimere brud.
  • Bisfosfonater anvendes ret effektivt i osteoporose, i myelomer, lidelser i knoglevævets funktion, i Pagets sygdom, i primær hyperparathyroidisme, såvel som i tumorer og metastaser, især der kombineres med hypercalcæmi.

Hjælper medicinen?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. De forstyrrer metabolismen af ​​knoglevæv. Strukturen af ​​præparater består af to processer, der modsætter hinanden - vævdannelse og naturlig destruktion (resorption).

Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.

Under eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - specielle celler, der også deltager i kroppens funktion.

  1. Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
  2. Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.
  3. Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.
  4. Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

Ved at tage disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Når det anvendes i behandling, virkningsmekanismen

Bisfosfonaternes primære farmakologiske virkning er skabelsen af ​​hindringer for den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i visse sygdomme. Derudover har disse lægemidler en antitumor- og analgetisk virkning.

Bisfosfonater anvendes med succes til at behandle en imponerende liste over sygdomme:

  • osteoporose;
  • knoglevævsmetastaser;
  • hævelse;
  • hypercalcæmi;
  • osteodystrofi deformering;
  • myelom;
  • osteogenese;
  • giperparatireorez;
  • nedsat knogledannelse.

Grundlaget for bisfosfonaternes komplekse virkninger på en levende organisme er mekanismen for inhibering af osteoblaster. Osteoblaster er unge celler, der med kraftig vækst svækker stabiliteten af ​​knoglevæv væsentligt, og derfor er det vigtigt at inhibere deres aktive dannelse ved behandling af osteoporose.

  1. Lægemidlet er involveret i proteinsyntesens proces og bremser nedbrydningen af ​​knoglevæv. Som følge heraf beholder knoglerne deres styrke, og sandsynligheden for brud er signifikant reduceret.
    I den komplekse terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på medicinske produkter angiver ikke kvælstofindholdet i dem.
    Desuden har bisphosphonater en bedøvelsesvirkning og reducerer tumorer, hvorved patientens tilstand forbedres væsentligt.
  2. Disse lægemidler anvendes i onkologi, da de succesfuldt klare konsekvenserne af udviklingen af ​​kræftceller og forhindrer deres vækst.
  3. I den komplekse terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på lægemidler angiver ikke kvælstof i dem, men deres virkninger på kroppen varierer dog meget.

Hvordan virker bisphosphonater arbejde?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. De forstyrrer metabolismen af ​​knoglevæv. Strukturen af ​​præparater består af to processer, der modsætter hinanden - vævdannelse og naturlig destruktion (resorption).

  • Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.
  • Under eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - specielle celler, der også deltager i kroppens funktion.
  • Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
  • Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.

Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.

Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

Ved at tage disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Bisfosfonater til osteoporose: er de så effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og nedsætter niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Nogle typer af bisfosfonater kan blokere processen med fremstilling af mevalonat, det væsentligste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, samt reducere niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

  • dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
  • aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Hvad er deres fordel?

Aminobisphosphonater er de lægemidler, der er uundværlige til behandling af osteoporose, indeholder nitrogen i deres sammensætning. De er mere effektive end kvælstoffrie midler, med særlig omhu bør de bruges af kvinder. Aminobisphosphonater kan ikke tages ved lange kurser. Følgende kan tilføjes til listen over de bedste lægemidler af denne type:

  1. Zoledronat. Det påvirker knoglevævet meget selektivt, kun på det sted, hvor knoglerne gennemgår degenerative ændringer. Værktøjet kan forårsage knogleresorption ved at påvirke osteoklaster. Værktøjet kan dog ikke påvirke mineraliseringen negativt. Den vigtigste aktive bestanddel er i dette tilfælde zoledronsyre. Solgt i form af koncentreret til infusion.
  2. Bondronat. Det indeholder ibandronsyre, som har en positiv effekt i behandlingen af ​​osteoporose. Det er hensigtsmæssigt at bruge dette lægemiddel til forebyggelse af osteoporose. Kan bruges af kvinder i perioden efter overgangsalderen. Det er med succes kombineret med kønshormonetabletter. Mænd er ordineret i tilfælde, hvor der er reelle kliniske manifestationer af sygdommen. Bondronat kan anvendes, når den biokemiske analyse af blod registreret hyperkalcæmi.
  3. Alendroninsyre. Et ikke-hormonalt lægemiddel, der er i stand til at korrigere knoglemetabolisme. Værktøjet er i stand til effektivt at stimulere osteogenese. Solgt i pilleform. Det tages 1 gang om ugen. Behandlingens varighed bestemmes af lægen i overensstemmelse med patientens helbredstilstand.
  4. Clodroninsyre. I dag er et af lægemidlerne i eksperimentel medicin, er i stand til selektivt at reducere mikrofager. I medicinalindustrien fremstilles den under navnene Clodron og Bonefos. Det spiller rollen som knogleresorptionsinhibitor. Reducerer sandsynligheden for brud, har en smertestillende effekt.

Funktioner i brug

Bisfosfonater - de stoffer, du absolut ikke kan bruge dig selv. At udnævne og kontrollere deres brug bør kun en specialist. Narkotika i denne gruppe absorberes dårligt i mavetarmkanalen. Derfor anbefaler læger at tage dem på tom mave og mindst en time før måltider. Men glem ikke at bisfosfonater har en meget negativ effekt på maven. Derfor bør en person hjælpe hurtigst muligt med fordøjelsen af ​​midler. Du kan ikke indtage en vandret position efter at have ramt tavlen indeni.

  • På grund af dårlig absorption skal lægemidlet tages omhyggeligt med calcium.
  • Det er bedre at tage calciumholdige lægemidler om 2-3 timer efter brug af bisfosfonater.
  • Den første intravenøse administration af lægemidler i denne gruppe ledsages af generelle negative manifestationer (feber, svær muskelsmerter, svimmelhed, kvalme).
  • Følgende skud vil ikke give en så stærk reaktion eller vil slet ikke vise sig.
  • På grund af den midlertidige negative virkning behøver disse symptomer ikke at blive behandlet.

For mere effektive bisfosfonater bør deres terapi udføres i kombination med calciumtilskud og D-vitamin. Hovedkontraindikationen til brugen af ​​sådanne lægemidler er nyresvigt. Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten:

  • alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system
  • patologier og alvorlige erosive sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • følsomhed overfor lægemidlet.

Enkle bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

  1. Tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider. Vask det ned med lidt vand eller frugtsaft. Varigheden af ​​behandlingen er 3 måneder. Efter en 6 måneders pause kan kurset gentages.
  2. Etidronat (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering osteodystrofi, osteoporose, hypercalcæmi, der udvikler sig i ondartet tumor og oxalat nyresten. Frigør dem i injicerbare og orale former. Behandlingen er normalt ordineret calcium, magnesium og vitamin D. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og patientens alder. Etidronatbaserede lægemidler er godkendt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose anvendes lægemidlet i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder. Efter 1-2 måneder gentages behandlingen. Med et fald i knoglemineraltæthed og tab af svampet stof hos patienter med reumatoid arthritis er varigheden af ​​behandlingen mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg. Den daglige dosis skal opdeles i 2 doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage lægemidler med det.
  3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) er ordineret til osteoporose, knogletab, til forebyggelse af knoglemetastaser hos patienter med primær brystkræft og for onkologi med hypercalcæmi. Ampulerende og orale former er tilgængelige. Forberedelser til oral administration indeholdende clodronat bør ikke tages med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er ikke tygget. En tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de skal tages samtidigt, uden at blive slibet og tygget. Injicerbar form opløses i 500 ml saltopløsning eller 5% glucose. Behandlingsregimen er i hvert tilfælde valgt individuelt.

Under behandling med bisfosfonater skal der tilføres en tilstrækkelig mængde væske til kroppen, det er også nødvendigt at overvåge nyrernes funktion og niveauet af calcium i blodbanen.>

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Blandt aminobisphosphonater oftest foreskrevet:

  1. Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer osteoklasterne, der forårsager lys af knogler. Derfor anvendes det med succes til patienter med osteoporose. Zoledronats hovedtræk er, at det undertrykker resorptionen af ​​knogleemnet og samtidig ikke udviser en uønsket virkning på dannelsen og mineraliseringen af ​​knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsomme intravenøse infusioner. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun opstilles efter en uge.
  2. Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisphosphonat er ordineret til behandling og forebyggelse af osteoporose, herunder i overgangsalderen, til forebyggelse af knoglefrakturer, knoglemetastaser, et overskud af calcium forårsaget af kræft.
    Orale doseringsformer tages en time før måltider, idet der tages medicin eller væsker (undtagen almindeligt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, skal du være i lodret stilling i 1 time. Lad ikke deres modtagelse om natten.
    Intravenøse injektioner er kun tilladt i indlægget. Det er nødvendigt at sikre, at det aktive stof ikke kommer ind i arterien og tilstødende væv, når IV er i.
  3. Alendroninsyre (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) er en ikke-hormonal hæmmer af knogleresorption, normaliserer knoglemetabolisme, aktiverer osteogenese, styrer balancen mellem processerne for destruktion og restaurering, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv med normal histologisk struktur. Tilordne med postmenopausale og senile osteoporose for at forhindre brud, med Pagets sygdom og malign hypercalcæmi.
  4. Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) omfatter behandlingsregime for osteoporose og deformering af osteitis. Fås i tabletter.

Antiresorptive (forebyggelse af knogletab), forældet

calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gnid) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. I lægemiddelindustrien syntetiseres rekombinant human calcitonin såvel som svin og laksecalcitonin.

Bivirkninger: Næseblødning, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkastning kan forekomme med den nasale indgivelsesvej. Når du bruger injektionsformen af ​​calcitonin, kan der opstå inflammation på injektionsstedet.

Lægemidlet blev tidligere anvendt som antiresorptive (forebyggelse af knogleresorption). Han havde en ret beskeden bevisbase, hvilket reducerede hyppigheden af ​​rygsygdomme og stoppede den akutte smerte forbundet med osteoporotiske frakturer. I de seneste år er der opsamlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede oncopatologier hos patienter, der anvender myocalcium. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, som forbliver på markedet som et middel. Reduktion af smerter i vertebrale frakturer med osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen er en selektiv modulator af østrogenreceptorer af II-generationen, forkortet SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende effekt i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette giver dig mulighed for at forhindre mulige bivirkninger, herunder risikoen for at udvikle kræft.

Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene kan det øge sværhedsgraden af ​​varmeflammer; risikoen for trombose, herunder dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil har virkningen af ​​stoffet ikke været bevist, da det ikke er bevist, og det reducerer ikke risikoen for ikke-vertebrale frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 gnid) er et humant antistof (IgG2), der blokerer dannelsen og aktiviteten af ​​osteoklaster, som er ansvarlige for knogleresorption. Proli styrker knoglerne, øger deres mineraltæthed, forhindrer brud. Lægemidlet administreres to gange om året under huden i låret eller underlivet. Tildelt for at eliminere osteoporose:

  • hos kvinder efter klimaændringer med tendens til brud på forskellige lokaliseringer;
  • hos mænd med nedsat knogletæthed og risiko for rygsygdrift i forbindelse med hormonundertrykkende behandling.

Denosumab er det valgte lægemiddel i tilfælde af højfaktorbrudrisiko, såvel som intolerance over for andre metoder til behandling af osteoporose.

Lægemidlet administreres 1 gang om seks måneder. Undersøgt i kliniske forsøg siden 2004. Parallelt med osteoporose er det blevet undersøgt til behandling af metastatiske tumorskader af knogler. I modsætning hertil er bisfosfonater ikke kontraindiceret hos patienter med nyreinsufficiens.

Lægemidler, der øger knoglemassen

Teriparatide (Forteo)

Lægemidlet er den eneste effektive anabolske, som stimulerer knoglevæksten. Det er indiceret for postmenopausale, primære senile osteoporose og idiopatiske former hos mænd. Behandlingsforløbet er fra 12 til 18 måneder. Det er det valgte lægemiddel, når bisfosfonater er ineffektive. I Rusland, produceret under navnet Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 gnid). er en syntetisk analog af det humane parathyroidhormon, som er involveret i reguleringen af ​​calciummetabolisme. I modsætning til andre lægemidler til osteoporose, som reducerer knogleresorption, fremmer teriparatid væksten af ​​nyt knoglevæv.

Denne medicin bruges til behandling af tilfælde af alvorlig osteoporose hos kvinder og mænd af forskellige etiologier. Lægemidlet stimulerer osteoblasts aktivitet, fremmer dannelsen af ​​nyt knoglevæv, gør knoglerne stærkere og forhindrer brud.

Anvendelsesmåde: Den anbefalede dosis er 20 mg pr. Dag. Teriparatid injiceres subkutant i låret eller underlivet.

Forteo bør ikke anvendes:

  • allergisk over for dets ingredienser;
  • børn og unge
  • gravid eller ammende
  • i ondartede neoplasmer af knogler;
  • under eller efter strålebehandling
  • med hyperkalcæmi
  • hyperparathyreoidisme og Pagets sygdom;
  • alvorlig nyresygdom.

Alle lægemidler opført i denne artikel er receptpligtige lægemidler og er ikke beregnet til selvmedicinering. På grund af muligheden for alvorlig sundhedsskadelig behandling skal du konsultere din læge, inden du bruger disse lægemidler.
zdravotvet.ru

klassifikation

Forberedelser af bisfosfonater er betinget opdelt i to grupper, der er helt forskellige i deres handlinger:

  • Narkotika med nitrogenindhold;
  • Forberedelser uden nitrogen.

Nitrogenholdige bisfosfonater (aminobisphosphonater) - indeholder følgende stoffer:

  1. "Alendronatnatrium" er et ikke-hormonelt lægemiddel, der korrigerer metabolismen mellem knoglevæv og danner dets normale struktur. Mulig anvendelse til mænd og kvinder.
  2. "Ibandronatsyre" er et lægemiddel i den tredje generation af bisfosfonater. Godt bevist i behandlingen af ​​postmenopausal osteoporose hos kvinder. Ibandronatsyre anvendes i vid udstrækning til hypercalcemia (overdreven stigning i calcium i blodet). Mænd anbefales ikke at bruge dette lægemiddel.
  3. "Zoledronsyre" - karakteriseret ved selektiv effekt på knoglevæv. Lægemidlet påvirker selektivt benstrukturen på grund af dens lighed med knoglegitteret. En vigtig effekt er antitumoregenskaben. Baseret på denne syre fremstilles følgende bisfosfonater: "Zoledronat", "Zometa". Udpeget til behandling af progressive former for osteoporose.
  4. "Ibandronatnatrium" (Bonviva, Bondronat, præparater baseret på det) reducerer osteoklasterne, reducerer knogleredbrydning. Anvendes hovedsagelig til profylaktisk behandling af frakturer hos postmenopausale kvinder.

Det er vigtigt! Aminobisphosphonater er mere effektive til behandling af osteoporose hos kvinder.

Kvælstoffri bisfosfonater:

  • Natrium tiludronat (tiludronsyre) - akkumulerer fosfat og calciumforbindelser i knogler, der bidrager til deres mineralisering og styrkelse. Det anvendes i tilfælde af overdreven blødhed af knoglerne eller behandling af Pagets sygdom. Ikke tildelt børn.
  • "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronsyre) anbefales til behandling af osteoporose med samtidig onkologiske processer, med Pagets sygdom og nyresygdomme. Altid ordineret i forbindelse med calciumtilskud.
  • "Clodronate" (natriumklodronat, "Bonefos", "Clobir") - ordineres til primær brystkræft, for rettidig forebyggelse af udviklingen af ​​knoglemetastaser. Interfererer med udviklingen af ​​hypercalcæmi og osteolyse.

Bisfosfonater - doseringsformer, der udelukkende sælges på recept og under obligatorisk tilsyn af den behandlende læge. Modtagelse uden lægens recept kan være sundhedsskadelig! Ikke selvdiagnose osteoporose!

Hvordan man tager bisfosfonater

Det vigtigste ved at tage stoffet er at bruge det strengt på en tom mave, en halv time før måltider, hvilket i høj grad vil øge effekten af ​​lægemidler. Vi må ikke glemme, at stofferne i denne gruppe kan forårsage betændelse i mave-tarmkanalen. Derfor er det nødvendigt at være i opretstående stilling efter ca. en time efter at have taget medicinen, hvilket vil reducere risikoen for gastrisk erosion betydeligt.

Tip! Bisfosfonater bør kun fyldes med vand i store mængder.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerter i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de vigtigste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, bør annulleres:

  • giftig virkning på nyrerne;
  • hypocalcæmi som følge af anvendelsen af ​​intravenøse doseringsformer;
  • osteonekrose af kæben, der udvikler sig i behandlingen af ​​bisfosfonater indeholdende nitrogen;
  • høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af restaureringsprocesserne i kræftpatienternes knogler;
  • atrieflimren, især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
  • dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
  • sår i fordøjelsessystemet;
  • feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, der er forårsaget af T-lymfocytaktivering;
  • hudreaktioner (udslæt, erythema);
  • generel svaghed
  • synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
  • allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af ​​bisfosfonater og:

  • NSAID'er øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
  • når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesæmi;
  • i kombination med aminoglycosider øges den toksiske virkning på nyrerne;
  • Sammen med behandlingen med bisfosfonater er alkohol ikke tilladt.

Det er umuligt at blande injicerbare former med andre lægemidler i en sprøjte.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3). Disse kemiske forbindelser er de nærmeste analoge med naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i menneskekroppen.

Hovedformålet med bisfosfonatlægemidler er at stabilisere skeletet i sygdomme ledsaget af hurtigt knogletab.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

  1. Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
  2. Osteoblaster - er involveret i dannelsen af ​​et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, i mellemtiden fortsætter osteoklaster regelmæssigt med gamle celler.

Forebyggelse af osteoporose og behandling er baseret på bisfosfonaternes virkninger på osteoklaster, som består i at hæmme deres vækst og starte processen med selvødelæggelse, som følge af hvilken knoglefortynding suspenderes. Et andet vigtigt punkt: narkotika holder i knoglerne meget tiltrængt calcium og fosfor.

Derudover anvendes bisfosfonater i den komplekse behandling af kræftpatienter i behandlingen og for at forhindre forekomsten af ​​metastaser, der påvirkes af knogler i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskkankere.
Ved at komme ind i kroppen og akkumulere medicin:

  • reducere forhøjede niveauer af calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
  • forhindre dannelsen af ​​nye foci af sygdommen - metastase;
  • har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En væsentlig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Lægemiddelgrupper

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der afviger i den måde, de påvirker osteoklaster på:

  • Gasfri, eller midlerne til den første generation.
    Sådanne lægemidler baseret på dem, såsom Etidronate, Clodronate, Tiludronate, anvendes aktivt. Destruktive virkninger på osteoklaster skyldes assimileringen af ​​sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
  • Aminobisphosphonater, med et nitrogenindhold, andengenerationsmedicin.
    Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig handling, der kan have, fordi ikke absorberet af osteoklaster, i modsætning til nitrogenfri. Disse er stoffer som pamidronat og alendronat. Effektiv for osteoporose forårsaget af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er nitrogenholdige stoffer, som eksperter henviser til den tredje generation af bisfosfonater, allerede indført. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Af de mest almindelige lægemidler omfatter disse Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometed (Zoledronat) har en særlig molekylær struktur (tilstedeværelsen af ​​to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer det højere potentiale af zoledronsyre og forårsager en kraftig forøgelse af lægemidlets aktivitet sammenlignet med de tidligere genererede lægemidler.

Varianter af stofbrug: oral og intravenøs.

Hvad du skal vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, er alt i skeden et lægemiddel i en kop, kan blive gift. Derfor er det vigtigt at følge instruktionerne for dosering, når du bruger bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme grunde er selvbehandling farlig.
Narkotika kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge!

Modtagelse funktioner

Da bisphosphonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvender dem:

  1. Tag om morgenen på tom mave, samtidig med rigeligt vand.
    Spise efter dette er tilladt tidligst en time.
  2. Vask udelukkende med regelmæssigt ikke-karboniseret vand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af ​​lægemidlet.
  3. Inden for en og en halv time efter modtagelsen skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne tid vil medicinen nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende virkning på væggene i spiserøret og maven.
  4. Det er tilrådeligt at tage calcium eller D-vitamin parallelt med kurset bisfosfonat, men de bør indtages i overensstemmelse med de to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisfosfonater administreres ved intravenøs infusion (dryp) metode inden for 2-3 timer.
Hurtig jetinjektion af lægemidler kan forårsage akut nyresvigt, som på baggrund af hypercalcæmi forbundet med cancer kan være dødelig.
Restriktioner for at tage bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • laktationsperiode
  • alder op til 18 år
  • individuel intolerance
  • nyresvigt
  • sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tips, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af stoffer under behandlingen.

Bivirkninger

Blandt de hyppigt forekommende negative virkninger ved at tage bisfosfonater er:

  • i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i maven og tolvfingret, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
  • hovedpine og muskelsmerter
  • ledsmerter;
  • sygdomme i nyrer og lever på grund af ophobning af giftige stoffer;
  • hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
  • allergiske symptomer.

Hvis du bruger bisfosfonater vilkårligt og ukontrollabelt, er der mere betydningsfulde komplikationer, såsom fibrillering - hjertefrekvens desynkronisering, osteonekrose i kæben og omvendt brud i lårbenet.

Imidlertid er manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer ikke observeret hos alle patienter. Korrekt beregnet behandling og vedhæftning bidrager til at undgå bivirkninger og minimere risikoen for komplikationer.

Udtalelse fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tager jeg Zoledroninsyre. For første gang inden for 3 dage var der influenzalignende symptomer, så paracetamol eliminerede dem.

Efterfølgende infusioner tolererede godt. Jeg gennemgår regelmæssigt knogletæthet, lægen noterede sig en positiv udvikling.

Maria, Moskva

Hvad synes lægerne

Bisfosfonater anvendes med succes til behandling af forskellige typer af osteoporose, de reducerer sandsynligheden for brud, herunder hofteforbindelser.

Men desværre har de nogle kontraindikationer at bruge og en række ret alvorlige bivirkninger, derfor kan de kun behandles under streng lægeovervågning og med obligatorisk overvejelse af laboratorieparametre. Det er nødvendigt at nøje overholde det foreskrevne behandlingsregime.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater er strenge tilgængelige på receptform. Opbevar dem i et mørkt uden for rækkevidde af børn, ved en temperatur ikke højere end 25 grader.
osteocure.ru

instruktion

Hvis du tager bisfosfonater, skal du overholde disse anbefalinger:

  1. Tag lægemidlet i form af tabletter eller kapsler har brug for om morgenen på tom mave;
  2. Vi vasker tavlen ned med 1 glas vand (200 ml);
  3. Efter lægemidlet anbefales det ikke at sidde eller ligge ned;
  4. Du kan spise mad i 30-40 minutter.

Ofte er varigheden af ​​behandlingen af ​​osteoporose med bisfosfonatlægemidler omkring 3-5 år. Medikamentet kan indgives 1 gang om dagen eller 1 gang om ugen.

Prøvepriser

Prisen på bisfosfonater til behandling af osteoporose afhænger af lægemidlets navn, firmaet og producentens land, også på den farmakologiske sammensætning og kemiske formel.

Vi præsenterer de omtrentlige priser på nogle stoffer:

  1. Alendronat (kostpris for ibandronsyrepræparater - 270-700 rubler);
  2. Zoledronsyre (behandlingsomkostningerne i 12 måneder varierer fra 15.500 til 35.000 rubler);
  3. Pamidronat (prisklasser fra 5 til 10 tusinde rubler);
  4. Klodronat (omkostninger - 8-17 tusind rubler);
  5. Bondronat (koster fra 7 til 9 tusind rubler).

Mere information om osteoporose behandling med bisfosfonater findes i følgende video:

Bisfosfonater - lægemidler til osteoporose, som er en integreret del af et omfattende kursus af medicinske effekter på patientens krop. Ved at overholde det foreskrevne behandlingsforløb kan du genoprette helbredet af din krop. Pas på dit helbred!

anmeldelser

Ifølge Verdenssundhedsorganisationen er hvert år den 20. oktober dagen for bekæmpelse af osteoporose. Desværre er antallet af patienter med denne sygdom for nylig steget markant.

Selvfølgelig er en sådan sygdom ikke dødelig, men det giver mange patienter problemer og reducerer også livskvaliteten betydeligt.

Desuden skyldes det, at ældre mennesker efter en hoftebrud dør i en større procentdel end fra en anden sygdom. For de fleste er bisfosfonatlægemidler et håb for genopretning.

Ifølge S.Rodionova, Doctor of Medical Sciences, er situationen med osteoporose ret vanskelig, for i dag er der utilstrækkelig mætning af kroppen med næringsstoffer og elementer, dårlige vaner, forbrug af stoffer, alkohol, lav fysisk aktivitet - både hos mænd og kvinder som bidrager til udvikling og udvikling af osteoporose.

Behovet for gode lægemidler, der er designet til at bekæmpe osteoporose, er berettiget.
Ifølge eksperter er bisfosfonater ikke et panacea, men deres anvendelse bør grænses til sund fornuft, selv om det er nødvendigt at stole på dem for behandling og for at stoppe væksten i knoglevævstilladelse af maligne celler er nødvendig, fordi det for patienter er den sikreste måde at overvinde de mest alvorlige sygdomme i verden på.

konklusion

Brugen af ​​en gruppe af lægemidler bisfosfonater, giver dig mulighed for at styrke knogler og sundhed, men efter alle ovenstående skal du forstå, at selvbehandling og selvopskrift af sådanne lægemidler kan medføre uønskede skadelige virkninger.

VIGTIGT AT VIDE! Det eneste middel mod gigt, gigt og osteochondrose, samt andre sygdomme i leddene og muskuloskeletale systemet, anbefalet af læger!