Vigtigste / Håndled

Drug allopurinol

Allopurinol er et anti-arthritisk middel, der er ordineret til at reducere niveauet af urinsyre i blodet. En tilstand, der involverer en stigning i urinsyre, kaldes hyperuricæmi og forekommer på baggrund af en metabolisk lidelse. I sjældne tilfælde er hyperuricæmi medfødt.

Den førende årsag til hyperuricemia er forbruget af fede og højt kalorieindhold fødevarer samt fasting. Allopurinol hæmmer produktionen af ​​syre ved at undertrykke enzymet xanthinoxidase, som fremmer nedbrydning af hypoxanthin i xanthin og urinsyre. Som et resultat af at tage lægemidlet falder mængden af ​​urater i blodet, og deres aflejring i nyrerne og ledvæv forebygges.

Allopurinol er et handels- og internationalt navn tildelt et lægemiddel af Verdenssundhedsorganisationen (WHO). Det internationale ikke-proprietære navn (INN) er ikke nogen intellektuel ejendomsret og kan anvendes af enhver stofproducent.

Farmakologisk gruppe

Allopurinol er et lægemiddel, som påvirker metabolismen af ​​urinsyre i kroppen, en hæmmer af xanthinoxidase.

struktur

Allopurinol tabletter er tilgængelige i doser på 100 mg og 300 mg. Den vigtigste aktive ingrediens er allopurinol. Yderligere komponenter: lactosemonohydrat (mælkesukker), mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse (priogel), hypromellose og magnesiumstearat.

Lægemidlet frigives fra apoteker i blisterpakker og mørke glasflasker indesluttet i papkasse. Blister indeholder 10 tabletter, i en flaske kan der være 30 eller 50 tabletter.

Indikationer for brug

Lægemidlet anvendes til behandling og forebyggelse af patologier ledsaget af hyperuricæmi. Disse omfatter:

  • gigt;
  • urolithiasis;
  • hæmatoblastose - leukæmi, myeloid leukæmi, lymfosarcoma osv.;
  • urinnefropati på baggrund af nyresvigt
  • omfattende traumatiske skader
  • psoriasis;
  • Lesch-Neykhan syndrom.

Allopurinol anvendes også i kompleks antirheumatisk og antitumorbehandling. Hyperuricæmi observeres ofte med massiv hormonbehandling, hvilket forårsager en øget opløsning af nukleoproteiner.

Instruktioner for brug Allopurinol

Doseringsregimen og indgivelsesregimen udvælges individuelt. Behandlingen udføres med obligatorisk kontrol af niveauet af urater i blod og urinprøver. Det anbefalede daglige indtag for voksne varierer fra 100 til 900 mg og ordineres afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og art.

Med gigt er Allopurinol fuld af en tablet på 100 mg pr. Dag og øger dosis gradvist. Doseringen øges en gang om ugen eller mindre hyppigt, med 100 mg. Normalt er 200-600 mg dagligt nok, men med forværring af gigt kan dosen øges til 800 mg.

Hvis der foreskrives mere end 300 mg om dagen, tages stoffet 2 gange om dagen - om morgenen og om aftenen. Maksimal dosis kan opdeles i 3-4 doser med regelmæssige tidsintervaller.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion og kronisk nyreinsufficiens reduceres doseringen gradvist umiddelbart efter at have hæft et gigtangreb. Dosis reduceres med 100 mg hver dag eller hver anden dag. I tilfælde af hæmodialyse nedsættes doseringen efter hver procedure med 300-400 mg. En vigtig betingelse er en gradvis og gradvis reduktion af doser, hvilket vil muliggøre en længere og mere stabil remission.

Allopurinol til gigt anbefales i 1-3 år. Niveauet af urinsyre i blodet normaliseres kun seks måneder efter starten af ​​lægemidlet, den varige effekt kan forventes efter et års behandling. Med tilfredsstillende indekser af blod urat og fraværet af karakteristiske symptomer i kursusterapien, er pauser taget.

Hvis du tager Allopurinol hele tiden, er fordelene indlysende: hyppigheden af ​​gigtangreb reduceres med mindst 40%. Derudover absorberes gigtkirtler (tophi) med regelmæssig anvendelse af lægemidlet ifølge ordningen. For tidlig tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til eksacerbation efter 2-3 uger.

Gigt påvirker oftest mænd, fordi indholdet af urinsyre i deres blod er næsten 2 gange højere end hos kvinder. Fødevarepræferencer er også en risikofaktor - mænd bruger oftest kød, røget kød og alkohol og i store mængder.

Det skal huskes, at effektiviteten af ​​behandlingen i høj grad afhænger af ernæring. Når gigt er nødvendig for at spise ordentligt, eliminerer purinholdige fødevarer fra kosten. Purin-mesteren er sort te, kakao og kaffe er i 2. og 3. plads.

Virkningen af ​​lægemidlet afhænger af, hvornår den tages: før eller efter måltider. Allopurinol anbefales at drikke straks efter et måltid og drikke en pille med en tilstrækkelig mængde væske. Ved modtagelse af høje doser kan der opstå ubehag og smerter i maven. I dette tilfælde skal dosis opdeles i flere faser.

Brug til børn

Allopurinol kan indgives til børn fra tre år med arvelige metaboliske lidelser (Lesch-Nihena syndrom) og som en del af en kompleks behandling af leukæmi. Hvad hjælper Allopurinol i dette tilfælde? Under behandling med kræftmidler kan sekundær hyperuricæmi forekomme, hvilket er manifesteret af alvorlige symptomer - muskel- og ledsmerter, hyppig vandladning om natten mv.

Dosis beregnes efter legemsvægt og tildeles hver patient individuelt. Den anbefalede daglige dosis for børn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg, fra 10 til 15 år - 10-20 mg / kg. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

Handlingsmekanisme

Allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthin, en naturlig purin til stede i menneskekroppen. Dets aktive metabolit er oxypurinol, som undertrykker syntesen af ​​xanthinoxidase.

Xanthineoxidase er en enzymkatalysator af hypoxanthin i xanthin, som derefter omdannes til urinsyre. Xanthinoxidase findes i mælken, leveren og milten af ​​pattedyr.

Efter at have taget Allopurinol, nedsættes aktiviteten af ​​xanthinoxidase, og som følge heraf bliver koncentrationen af ​​urater i blodet og urinen signifikant lavere. Dette forhindrer saltopbygning i væv eller opløser eksisterende.

Hos nogle patienter, der lider af hyperuricæmi og tager Allopurinol, går en betydelig mængde xanthin og hypoxanthin tilbage til purinbaser. Som et resultat heraf hæmmes produktionen af ​​nye puriner, da aktiviteten af ​​HGFT-enzymet, hypoxanthin-guaninphosphoribosyltransferase, falder. Det skal bemærkes, at denne arvelige defekt forårsager udviklingen af ​​Lesch-Nihena syndrom - en stigning i syntesen af ​​urinsyre hos børn.

Med et meget højt urinsyreindhold er der fastsat maksimale doser Allopurinol, hvorfra xanthin kan deponeres i væv. For at forhindre dette anbefales det at drikke mere rent, ikke-kulsyreholdigt vand.

avl

Efter at have taget Allopurinol tabletter nås maksimal plasmakoncentration inden for en og en halv time. Lægemidlet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt (op til 90%) fra mave-tarmkanalen. Absorption af aktive stoffer forekommer hovedsageligt i tolvfingertarmen og tyndtarmen.

Ca. 20% af stoffet udskilles via tarmene, de resterende 10% - ved nyrerne. Halveringstiden varierer fra en til to timer, da Allopurinol hurtigt bliver til oxypurinol og udskilles aktivt gennem urinsystemet via glomerulær filtrering.

Tidspunktet for oxypurinol udskillelse er karakteriseret ved stor variabilitet og kan være fra 18 til 45 timer og i nogle tilfælde op til 70 timer. Den aktive komponent udskilles hovedsageligt af nyrerne, og i tilfælde af nedsat nyrefunktion er halveringstiden for oxipurinol signifikant øget.

Biotilgængeligheden af ​​300 mg Allopurinol er 90%, idet en dosis på 100 mg absorberes omkring 70% af det terapeutiske stof.

Bivirkninger

Allopurinol forårsager sjældne bivirkninger. Den hyppigst observerede udvikling af gigtangreb. Udseendet af uønskede symptomer afhænger af doseringen og kombinationen af ​​allopurinol med andre lægemidler. Under behandlingen kan der forekomme:

  • på mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, forstyrret afføring (hovedsagelig når du tager tabletter på tom mave, før du spiser);
  • på huden: udslæt, erytem;
  • på kredsløbets del: agranulocytose, trombtocytopeni, leukocytose, granulocytose, aplastisk anæmi, leukopeni, eosinofili, erytrocytaplasi;
  • på den del af metabolisme: diabetes, hyperlipidæmi;
  • på nervesystemet: sløvhed, depression, hovedpine, neuropatier, smagsforstyrrelser, lidelser i taktil følsomhed og motorisk aktivitet (manglende koordinering af muskelbevægelser), koma;
  • på hjertet og blodkarets side: bradykardi, angina, arteriel hypertension;
  • på syneorganernes side: retinaldystrofi, grå stær, nedsat synsstyrke;
  • på lever og galdeveje: Forhøjede niveauer af transaminaser og alkalisk phosphatase i blodet, hepatitis, levernekrose;
  • på den del af det urogenitale system: nyresvigt, uremi, tilstedeværelse af blod i urinen, dannelse af nyresten, gynækomasti, impotens og infertilitet hos mænd.

I annotationen til lægemidlet Allopurinol indikeres det, at hvis der er en individuel intolerance, kan der udvikles alvorlige lidelser i leveren, herunder syndromet om galdekanalforsvindelse. I sjældne tilfælde kan der forekomme en stigning i lymfeknuder, milt og lever, smerter i leddene og udseendet af et pseudolymph. Sådanne symptomer kræver øjeblikkelig seponering af medicinen.

Kontraindikationer

Allopurinol anvendes ikke i følgende tilfælde:

  • utilstrækkelig lever- eller nyrefunktion i den azotemiske fase
  • pigment cirrhosis;
  • hyperuricæmi uden kliniske manifestationer
  • akut gouty angreb
  • lactase mangel, lactose intolerance;
  • krænkelse af absorptionen af ​​monosaccharider i fordøjelseskanalen;
  • graviditet og amning
  • alder op til 3 år.

Lægemidlet er ordineret med forsigtighed ved nyre- og kronisk hjertesvigt, diabetes mellitus, arteriel hypertension, leversvigt, hypothyroidisme, såvel som ældre patienter. Særlig medicinsk kontrol er nødvendig af personer, der tager ACE-hæmmere og diuretika. Allopurinol er ordineret til børn under 15 år strengt ifølge indikationer i den komplekse behandling af akut leukæmi og enzymatisk patologi.

Narkotikakompatibilitet

Ved samtidig brug af Allopurinol forstærkes virkningen af ​​coumarin-antikoagulantia, Vidarabin (antiviralt lægemiddel) og hypoglykæmiske midler. Den kombinerede anvendelse af glucosesænkende lægemidler og allopurinol kan føre til et kraftigt fald i blodglukoseniveauet.

Den kombinerede anvendelse af andre uricosuriske lægemidler og salicylater i høje doser reducerer den terapeutiske virkning af allopurinol.

Allopurinol er betingelseskompatibel med cytostatika, da de oftest kan forårsage myelosuppressionsreaktioner. For at minimere risikoen for myelotoksicitet bør patientens blodtal overvåges systematisk.

Modtagelse af cyclosporin øger belastningen på nyrerne betydeligt på grund af nefrotoksicitet.

Den kombinerede anvendelse af allopurinol og penicillin antibiotika fremkalder ofte allergiske reaktioner. Hvis antibakteriel terapi er påkrævet, anbefales det at erstatte penicillin og dets derivater med andre lægemidler.

Ved tilskrivning af immunosuppressive midler (azathioprin, mercaptopurin) skal doseringen reduceres med 50-70%. Da allopurinol hæmmer xantoxidase, nedbrydes nedbrydningen og udskillelsen af ​​disse midler, hvilket resulterer i øgede toksiske virkninger.

Det antidiabetiske lægemiddel Chlorpropamid er i stand til at konkurrere med Allopurinol for nyreelimineringsprimacy. I tilfælde af nedsat nyrefunktion kan varigheden af ​​hypoglykæmi øges, hvilket kræver en obligatorisk dosisjustering.

Antacida bør tages tidligst 3 timer efter at have taget Allopurinol.

Allopurinol og alkohol

Drikke alkohol under behandling med Allopurinol er ikke tilladt, da risikoen for bivirkninger og forværring af kliniske symptomer stiger betydeligt. Dette gælder for drikkevarer af enhver styrke, og endda en fuld dosis (et glas vodka eller et glas øl) kan medføre uønskede konsekvenser.

Allopurinol og alkohol er absolut uforenelige, da ethanol fremkalder dannelsen af ​​urinsyre i vævene og nedsætter udskillelsen af ​​nyrerne. Dette vil næsten uundgåeligt forårsage deponering af urater og styrkelse af symptomer.

Indflydelse på evnen til at føre motorkøretøjer og mekanismer
Allopurinol kan reducere koncentrationsevnen og hastigheden af ​​de psykomotoriske reaktioner.

Salgsbetingelser og holdbarhed

Lægemidlet er tilgængelig på recept. Allopurinol er gyldig i 5 år.

Allopurinol - brugsanvisning

Ved behandling af kronisk nefropati er Allopurinol ordineret i det urogenitale system - instruktioner til brug af medicinen angiver dets virkning på syntese af urinsyre. På grund af den aktive sammensætning af lægemiddelhandlingene effektivt, ordineres af en læge for at eliminere problemer med vandladning. Læs hans instruktioner til brug.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassificering refererer til lægemidlet Allopurinol til hypouricemiske og protivogudricheskim-lægemidler, der virker på funktionen og funktionen i det genitourinære system. Virkningen af ​​medicinen er baseret på det aktive stof i allopurinol. Det opløse uratforbindelser i urinen, tillader ikke dannelse af sten i væv og nyrer.

struktur

Lægemidlet er tilgængeligt i form af runde tabletter af hvid farve med en flad overflade, en facet og en risiko. Deres sammensætning er angivet i tabellen:

Koncentrationen af ​​allopurinol, mg pr. 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, lactose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en æske

Farmakodynamik og farmakokinetik

Allopurinol henviser til de midler, der krænker syntesen af ​​urinsyre. Dette stof er en strukturel analog af hypoxanthin, hæmmer enzymet xanthinoxidase, som er involveret i metaboliseringen af ​​hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. På grund af dette er et fald i koncentrationen af ​​urinsyre og dens salte i urinen og andre kropsvæsker forårsaget. Samtidig opløses de allerede eksisterende urataflejringer, de dannes ikke i væv og nyrer. Allopurinolindtag øger udskillelsen af ​​hypoxanthin og elimineringen af ​​xantiner i urinen.

En gang indenfor er tabletter 90% absorberet fra maven. Metabolisme opstår med dannelsen af ​​alloxanthin. Den maksimale koncentration i blodet af det aktive stof når efter 1,5 timer, alloxanthin - efter 4,5 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 1-2 timer, metabolitterne - 15 timer. 20% af dosen udskilles af tarmene, de resterende 80% udskilles af nyrerne med urin.

Indikationer for brug

Brugsanvisningen angiver tilstedeværelsen af ​​følgende indikationer, for hvilke Allopurinol kan indgives til patienter:

  • behandling og forebyggelse af hyperuricæmi
  • en kombination af hyperuricæmi med nephrolithiasis, nyresvigt, uratnefropati
  • tilbagefald af blandede calciumoxalat-nyresten på baggrund af hyperuricuri
  • forøget uratdannelse i strid med enzymernes funktion
  • forebyggelse af gigt, akut nefropati med cytostatisk og strålebehandling af tumorer, leukæmier, komplet terapeutisk fasting.

Hvordan man tager allopurinol

Doseringen af ​​tabletter indstilles individuelt ifølge instruktionerne. Læger overvåger koncentrationen af ​​urat og urinsyre i blodet og urinen. Voksne er ordineret 100-900 mg / dag, divideret med 2-4 gange. Tabletter skal drikke efter et måltid. Børn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Den maksimale daglige dosis allopurinol til krænkelse af renal clearance er 100 mg / dag. Forøgelse af doseringen ordineres af lægen, samtidig med at der opretholdes en høj koncentration af urater i blod og urin.

Særlige instruktioner

Sektionen af ​​særlige instruktioner i brugsanvisningen bør undersøges især omhyggeligt for alle patienter, der tager Allopurinol:

  • Formålet med lægemidlet er lavet med forsigtighed i strid med funktionerne i nyrerne, nyrerne, hypothyroidisme. I den indledende behandlingsperiode med allopurinol vurderes leveraktivitetsindikatorer;
  • Under medicin skal patienter have mindst 2 liter vand om dagen under kontrol af daglig diurese.
  • I begyndelsen af ​​behandlingen er det muligt forværring af gigt, til forebyggelse af hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin anvendes
  • Med tilstrækkelig behandling med Allopurinol er det muligt, at store uratstener i nyrens bækken kan opløse og komme ind i urinret;
  • asymptomatisk hyperuricæmi er ikke indiceret;
  • til børn er medicin indiceret for ondartede sygdomme, leukæmi, Lesch-Nihena syndrom;
  • hvis patienter har tumorsygdomme, anvendes lægemidlet inden behandling med cytostatika startes, for at reducere risikoen for xantinaflejringer i urinvejen, der træffes foranstaltninger til understøttelse af diuretika og alkalisk urinrespons;
  • Lægemidlet påvirker hastigheden af ​​de psykomotoriske reaktioner, så det er forbudt at køre køretøjer og kontrollere mekanismer under gigtbehandling.

Allopurinol og alkohol

Ifølge brugsanvisningen til Allopurinol er alkohol og alkoholholdige drikkevarer forbudt i hele lægemiddelterapien. Kombinationen af ​​ethanol og den aktive bestanddel af lægemidlet fører til giftig forgiftning, en skadelig virkning på leveren og nyrerne, en øget risiko for overdosering af lægemidler og udseendet af negative reaktioner.

Drug interaktioner

Instruktionerne til brug af Allopurinol siger om lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler:

  • forbedrer virkningen af ​​doser af coumarin-type antikoagulanter, arabinosidadien, hypoglykæmiske midler;
  • når de kombineres med cytotoksiske lægemidler forbedrer myelotoksisk virkning;
  • Urikosuriske lægemidler og høje doser salicylater reducerer lægemidlets effektivitet;
  • forårsager en stigning i akkumuleringen af ​​azathioprin, mercaptopurin.

Bivirkninger og overdosering

Instruktionerne angiver tilstedeværelsen af ​​følgende mulige bivirkninger ved anvendelse af Allopurinol:

  • arteriel hypertension, bradykardi;
  • kvalme, opkastning, diarré, hepatitis, stomatitis;
  • svaghed, træthed, hovedpine, svimmelhed, døsighed
  • depression, koma, kramper, sløret syn eller smag;
  • anæmi, leukopeni, trombocytopeni;
  • nefritis, ødem, uremi, hæmaturi;
  • infertilitet, impotens, gynækomasti (brystforstørrelse), diabetes;
  • allergiske reaktioner, hududslæt, hyperæmi, kløe, artralgi, feber, feber;
  • furunkulose, alopeci, hårhypopigmentering.

En overdosisdosis på 20 g hos patienter med mulig kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed. Ved langvarig administration af 200-400 mg dagligt observeres alvorlig forgiftning - hudreaktioner, hepatitis, feber, forværring af nyresvigt. Behandlingen udføres som symptomerne vises, lægerne viser tilstrækkelig hydrering til at understøtte diurese. Om nødvendigt er hæmodialyse ordineret, der er ingen specifik modgift.

Kontraindikationer

Brug af Allopurinol ifølge disse instruktioner er forbudt i nærværelse af følgende kontraindikationer til patienter:

  • svære forstyrrelser i leveren, nyrerne, deres svigt
  • graviditet, amningstid
  • overfølsomhed over for lægemidlets sammensatte komponenter
  • akut gigtangreb
  • børns alder.

Salgsbetingelser og opbevaring

Lægemidlets holdbarhed er fem år. Lægemidlet opbevares ved en temperatur på op til 25 grader uden for rækkevidde af lys, børn. Lægemidlet frigives fra apoteker ved recept.

Allopurinol medicin: instruktioner

Uden deltagelse af nukleinsyrer (DNA og RNA) er livet umuligt. Disse komplekse molekyler består af nitrogenholdige baser, hvoraf halvdelen er afledt af purinderivater (purinbaser).

Efter at have arbejdet sig, opløses disse stoffer igennem en række successive stadier til dårlig opløselig urinsyre. Forstyrrelse af deres metabolisme og udskillelse fører til en stigning i urinsyreindholdet i blodet (hyperuricæmi). Allopurinol hjælper purinmetabolismen til at vende tilbage til normale niveauer.

Aktiv ingrediens

For at betegne det aktive stof opfindes mange synonymer. En af formuleringerne anvendt af kemikere ser som sådan ud: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Visuelt er et kemisk rent stof et hvidt pulver eller med en cremefarve af farve. Det er dårligt opløseligt i alkohol og vand.

Handlingsmekanisme

I kroppen af ​​alle pattedyr (hos mennesker, herunder) bliver purinbaser omdannet til slutproduktet, urinsyre, dårligt opløselige i kropsvæsker. Enzymetxanthinoxidasen er ansvarlig for transformationsprocessen. Transformationskæden ser ud som dette:

  1. Nukleinsyre (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotider (nukleinsyrefragmenter).
  3. Nitrogen baser (komponenter af oligonukleotider).
  4. Puriner.
  5. Hypoxanthin-.
  6. Xanthin.
  7. Urinsyre.

Xanthineoxidase er direkte involveret i omdannelsen af ​​hypoxanthin til xanthin, og det i urinsyre. Af dets kemiske egenskaber ligner allopurinol hypoxanthin. På grund af dette "tager" på sig selv størstedelen af ​​xanthinoxidase, som ikke er nok til den aktive syntese af urinsyre.

Det menes, at det er sådan, at en af ​​de mest efterspurgte terapeutiske virkninger realiseres - et fald i urinsyreniveauet i blodbanen. I stedet er der en forøgelse af indholdet af hypoxanthin og xanthin, som er en størrelsesorden bedre opløst og med succes udskilt af nyrerne.

Denne effekt er imidlertid kortvarig: enzymet hæmmet af allopurinol, reaktiveret i gennemsnit efter 300 minutter.

Doseringsformular

Hun alene - tabletter indeholdende enten 100 eller 300 mg af det aktive stof. At oprette et lægemiddel i en opløselig form til injektion forhindrer det faktum, at allopurinol er dårligt opløselige i vand, og vandopløselige forbindelser ikke har de nødvendige terapeutiske virkninger.

Dette betyder dog ikke noget: alt, der går ind i kroppen gennem mave-tarmkanalen (oralt), går straks til leveren. Nemlig arbejder xanthinoxidasemålet i dette organ.

biotransformation

Indikatoren for absorption af lægemidlet i mave-tarmkanalen er ca. 90%, hvilket er en meget god indikator. Endvidere omdannes allopurinol til dets metabolitter i leverenes celler:

  • Alloxanthin eller oxypurinol.
  • Allopurinol-ribosid.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Den mest aktive metabolit - alloxanthin - har en lidt lavere aktivitet i forhold til xanthinoxidase.

Omdannelsen af ​​allopurinol til oxypurinol tager ca. 1,5-2 timer. Derfor kan vi sikkert sige, at det er oxypurinol, der giver de forventede terapeutiske virkninger.

Farmakokinetik

Hvis ren allopurinol bestemmes i blodet 30-60 minutter senere efter oral administration, kan der efter 6 timer kun findes spor af det. Oxypurinol når sin maksimale koncentration efter 3-5 timer, dets blodniveau falder meget langsommere.

Begge stoffer fjernes fra kroppen på følgende måder:

  1. Med urin. Som alle stoffer opløst i blodet er nyrerne fra udskillelsen en prioritet.
  2. Med afføring. Denne måde forlader kroppen er ikke absorberet del og en lille mængde, der kommer fra leveren celler ind i gallen.
  3. Med så gå minimumsindholdet af allopurinol og oxypurinol. Denne måde at udlede af praktisk værdi har nej.

En længere periode med oxypurinol udskillelse forklares ved, at dette stof reabsorberes aktivt i nyretubuli og vender tilbage til blodbanen.

Indikationer for brug

Ved første øjekast er årsagen til udnævnelsen af ​​allopurinol indlysende - gigt. Faktisk ledsages denne sygdom af en stigning i indholdet af urinsyre i blodet (hyperuricæmi). I dette tilfælde er 4 unormale mekanismer mulige på xanthinoxidas-siden:

  1. Forbedre enzymaktivitet.
  2. Tab af xanthinoxidasefølsomhed over for styresystemer og inhibering af aktivitet.
  3. Forøgelse af enzymets affinitet til strukturanalogen, som ikke er ansvarlig for nedbrydning af puriner, men til syntese af nye nukleotider.
  4. Forløb af følsomhed for enzymet til produkterne i dets arbejde, hvis stigning i niveauet i sig selv skal bremse sin aktivitet.

Udskiftning af xanthin, allopurinol og dets metabolitter kan reducere "ydeevne" af xanthinoxidase og mængden af ​​produceret urinsyre.

Den faktiske liste over sygdomme og tilstande, hvor hyperuricæmi måske kræver korrektion, er dog ikke begrænset til en gigt. En stikliste over indikationer omfatter:

  • Tendens til at danne uratesten og deres deponering i nyrerne og nedre dele af urinsystemet (urinblære, blære).
  • Massiv isolering og ophobning af urinsyrekrystaller i urinstofets organer. Akut urinnefropati er en alvorlig lidelse, der kan føre til urinretention og nyresvigt.
  • Tumorer med høj aktivitet og følsomhed over for terapi.
  • Anomalier af enzymsystemer (Lesch-Nyhan syndrom, glycogenose, etc.).
  • Option urolithiasis, når sten er dannet på grund af manglende andet enzym-adenin-phosphoribosyltransferase.

Idiopatisk gigt

Den mest almindelige patologi, hvor allopurinol er påkrævet. Det er vigtigt at huske, at i den akutte fase på baggrund af et aktivt leddangreb ikke bør anvendes hypouricemic drugs: i øjeblikket går en stor mængde urinsyre ind i leddene, og dets indhold i blodet overskrides lidt.

I fasen med dæmpning af angrebet er det nødvendigt at undersøge niveauet af urinsyre i blodet og urinen. Hvis korrektionen af ​​kosten ikke reducerer den daglige udskillelse af urinsyre i urinen under 1100 mg, og der er også store mængder urinsyre i blodet, bør du begynde at tage allopurinol.

Andre indikationer for gigt er:

  1. Hyppige (kvartalsvise) angreb eller overgang af gigtgigt til kronisk fase.
  2. Udseendet af tophi (knuder med urinsyre krystaller) i blødt væv og brusk.
  3. Forløbet af gigt med samtidig kronisk nyresvigt.

Brugsvejledningen viser ikke altid, at indtil de to første symptomer vises, er der ikke behov for at tage allopurinol. Derfor bør behandlingen altid koordineres med din læge.

Terapi bør starte med små doser og under regelmæssig kontrol af niveauet af urinsyre i blodet.

Det anbefales at starte med 50 mg / dag, men hos voksne med stort antal hyperuricæmi kan du straks anvende 100 mg en gang om dagen efter måltiderne.

For hvad - for at reducere sandsynligheden for dyspeptiske lidelser, der kan forekomme, hvis du begynder at tage allopurinol tabletter. Derefter passerer uorden normalt.

For gigt kræves langvarig administration. Afhængig af graden af ​​gigt og hyperuricæmi er doseringsanbefalinger som følger:

  1. Mild sygdom - 100-200 mg dagligt.
  2. Forløbet af moderat sværhedsgrad er 300-600 mg.
  3. Alvorlig gigt med højt indhold af urinsyre i blodet og urinen udskilles - 700-900 mg pr. Daglig indtagelse.

Til forebyggelse af gigtangreb er normalt 50-100 mg daglig nok. Hvis du tæller pr. Kg legemsvægt, vil doseringen være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Kriteriet for en korrekt udvalgt dosis er at reducere niveauet af hyperuricæmi med 10% pr. Måned.

Derudover kan du reducere doseringen af ​​stoffet efter en kost og nægte at tage alkohol.

Tumorprocesser

Ofte ledsages aktive tumorer (hæmatopoietisk system) og deres behandling af en stigning i purinmetabolisme. Ved hemoblastose er aktiviteten af ​​syntesen af ​​nye celler og nedbrydningen af ​​umodne meget høj. Desuden er disse processer ret følsomme for kemoterapi og strålebehandling.

Behandlingen udvikler ofte en tilstand kaldet tumor lysis syndrom (SLO). Dens udvikling er indikeret, hvis indikatorerne for hyperuricæmi overstiger 476 μmol / l eller overstiger 25% af det oprindelige niveau af urinsyre.

Risikoen for sådanne komplikationer er høj, når:

  • Akut lymfoblastisk leukæmi.
  • Akut myeloid leukæmi.
  • Kronisk myeloid leukæmi.
  • Hodgkins lymfom.
  • Multipelt myelom.

Profylaktisk administration af allopurinol minimerer risikoen for SLO og forhindrer udviklingen af ​​akut urinsyre-nefropati.

Den anvendte dosis bestemmes af lægen. Standard dosering er baseret på kropsmasseområde. Den daglige dosis varierer fra 200 til 600 (meget sjældent - 800 mg). Det er opdelt i tre lige doser om dagen, hver 8. time. Nyresvigtfunktionen kræver særlig kontrol: I tilfælde af nyresvigt reduceres doseringen med 50% eller mere.

Modtagelse skal begynde 1-2 dage før starten af ​​en kræftbehandling og fortsætte i 3-7 dage. Kriteriet for aflysning er normale indikatorer for urinsyre i blodet.

Arvelige fermentopatier

Dette omfatter Lesch-Nyhan syndrom og andre abnormiteter af enzymsystemer involveret i purinmetabolisme. Ved sådanne sygdomme kræves der lang behandling, hvis basis bliver allopurinol. Dosen vælges individuelt.

Hvis det er muligt at begrænse den profylaktiske dosis på 50 mg pr. Dag, skal en 100 mg tablet divideres i det halve, bryde langs det tværgående snit.

Bivirkninger

Dette udtryk er nu foretrukket at henvise til bivirkninger. Som i andre lægemidler er denne del af instruktionerne til brug af allopurinol ret stor:

frekvens

(mindre end 1 tilfælde pr. 10.000 patienter)

Fald i antallet af blodlegemer.

Ekstremt alvorlige allergier (anafylaksi).

Angioblastisk lymfadenopati (den er fuldstændig reversibel og forsvinder efter at have stoppet allopurinol).

Forhøjet blodsukker og lipider.

Coma, lammelse, døsighed, smag og balance lidelser.

Angina (myokardisk iskæmi), nedsat hjertefrekvens (bradykardi).

Øget blodtryk.

Opkastning, mavesmerter.

Hår misfarvning og tab.

Hormonale lidelser: Gynekomasti, impotens

Muskelsmerter (myalgi).

Udseendet af blod i urinen.

Sjælden (fra ≥1 / 10.000 til

Sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger forværres af en samtidig anomali hos nyrerne og / eller leveren.

Oftest må man møde hudreaktioner.

Kontraindikationer

Allopurinol henviser til lavtoksiske lægemidler med et stort terapeutisk interval (dosisområde fra terapeutisk til toksisk). Derfor er det ikke så ofte at nægte at acceptere det:

  • Individuel intolerance. Kroppen kan ikke tage stoffet selv eller en af ​​de ekstra komponenter. I det andet tilfælde giver det mening at søge efter en medicin fra en anden producent.
  • Kronisk og akut leversvigt. Reduceret aktivitet af leverenes enzymsystemer kan føre til akkumulering af allopurinol i kroppen.
  • Primær hæmokromatose. Når denne genetiske abnormitet i de indre organer (lever, nyrer,...) ophobes, forstyrrer deres funktion.
  • Hyperuricæmi uden ydre manifestationer.
  • Akut stadium af gigtartritis.
  • Børnenes alder op til 3 år. Denne kontraindikation er ret vilkårlig og skyldes behovet for at tage lægemidlet i tabletform.
  • Arvelige fermentopatier, der forårsager forstyrrelser i kulhydratmetabolisme (laktosemonohydrat er inkluderet).

Faktisk er listen over kontraindikationer begrænset til denne liste.

Vær forsigtig, når du bruger

Du skal starte med små doser hos patienter med nyresygdom. En lang periode med oxypurinol elimination kan føre til akkumulering af stoffet hos personer med nedsat nyrefunktion. Ugentlig biokemisk overvågning anbefales, indtil der opnås stabile, terapeutisk effektive resultater.

Hos gravide er brugen af ​​stoffet tilladt, hvis risikoen for optagelse er lavere end risikoen for graviditeten og udviklingen af ​​fosteret. Selv fra starten af ​​brugen af ​​stoffet i XX århundrede var der ingen teratogen eller nogen anden virkning af lægemidlet på spædbørn.

Med forebyggelse af SLO kræves kontrol af niveauet af xanthin i blodet. Når det er hævet, skal stoffet ikke straks trækkes tilbage: det er nødvendigt at øge væskestrømmen i kroppen (hydrering).

Ovenfor blev det sagt, at dosisjustering kræver folk, der lider af sygdomme i lever og nyrer. For dem er det fornuftigt at kontrollere indholdet af oxypurinol i blodet, og ikke dets forgænger, allopurinol.

En overdosis af stoffet er muligt, men forekommer sjældent. Ledsaget af:

Disse symptomer er forårsaget af dyb inhibering af xanthinoxidase. Kræver kortsigtet tilbagetrækning af lægemidlet (efter 5-6 timer vil enzymet genoprette sin aktivitet) og hydrering af kroppen. Hvis der er kliniske indikationer, kan hæmodialyse være ordineret.

Selvom stoffet er blevet brugt aktivt siden 1965, fortsætter dets virkninger forbløffende. Så for nylig har der været observationer, at allopurinol er i stand til at forbedre vævsoxygenering i en tilstand af iskæmi, har en vasoprotektiv virkning (beskytter den indre foring af blodkar fra forskellige skader).

Det er meget vigtigt at huske, at stoffer er aktive kemikalier, og de kan have uforudsigelige virkninger på hinanden. Hvis allopurinolbehandling er påkrævet, skal lægen være opmærksom på, hvilke andre lægemidler patienten tager.

allopurinol

Beskrivelse pr. 4. juli 2015

  • Latin navn: Allopurinol
  • ATX kode: M04AA01
  • Aktiv ingrediens: Allopurinol
  • Producent: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Rusland), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungarn)

struktur

Den indeholder aktiv ingrediens allopurinol i mængden 100 eller 300 mg samt hjælpestoffer.

Frigivelsesformular

Tabletter på 100 eller 300 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-gigt agent.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Handlingsprincippet er baseret på inhibering af xanthinoxidase, der forhindrer overgangen af ​​hypoxanthin til xanthin, hvorfra urinsyre dannes. Lægemidlet reducerer koncentrationen af ​​urinsyresalte, selve urinsyre, i flydende medier i menneskekroppen.

Lægemidlet forhindrer dannelsen af ​​urataflejringer i nyresystemet, i kroppens væv, bidrager til disses opløsning. Allopurinol ved at reducere transformationen af ​​hypoxanthin til xanthin fører til deres forbedrede anvendelse i processen med at syntetisere nucleotider i nukleinsyrer. Ved ophobning af xanthiner i plasma ændres normal udveksling af nukleinsyrer ikke, udfældningsprocessen forstyrres ikke, og xanthiner falder ikke i plasma på grund af deres høje opløselighed. Når udskillelse af xantiner i urinen ikke øger risikoen for nefroluritiasis.

Indikationer for anvendelse Allopurinol

Overvej hvordan stoffet bruges.

Lægemidlet bruges til sygdomme ledsaget af hyperuricæmi: nyresygdom, gigt. Lægemidlet er ordineret til psoriasis, strålebehandling og cytostatisk behandling af tumorer, med hyperuricæmi, med hemablastose (lymfosarcoma, kronisk myeloid leukæmi, akut leukæmi), med massiv terapi med glukokortikosteroider, med omfattende traumatiske skader (Lesch-Nihena syndrom), med nedsat purinov, med purinov-lidelser.

Der er også følgende indikationer for brugen af ​​Allopurinol. Lægemidlet er ordineret til uricosuri med tilbagevendende blandet calciumoxalat og nyresten, med urinsyre-nefropati med nedsat nyre-system (nyresvigt).

Kontraindikationer

Allopurinol er ikke ordineret til kronisk nyresvigt i azotemisk fase med intolerance over for den aktive bestanddel under graviditet, akut angreb af gigt, hæmokromatose, amning, asymptomatisk hyperuricæmi.

I tilfælde af arteriel hypertension er nyrernes patologi i tilfælde af diabetes mellitus ordineret med forsigtighed.

Bivirkninger

Sense organer: amblyopi, smagsoplevelse perversion, katarakt, visuelle opfattelser lidelser, tab af smag sensationer, conjunctivitis.

Nervesystemet: døsighed, depression, parese, neuritis, hovedpine, paræstesier, perifer neuropati.

Fordøjelseskanalen: diarré, dyspepsi, epigastrisk smerte, opkastning, kvalme, forøgede leverenzymer, kolestatisk gulsot, hyperbilirubinæmi, sjældent granulomatøs hepatitis, hepatomegali, hepatonekrose.

Kardiovaskulær system: vaskulitis, bradykardi, forhøjet blodtryk, perikarditis.

Muskuloskeletale system: myalgi, myopati, artralgi.

Urogenitalt system: perifert ødem, gynækomasti, infertilitet, hæmaturi, øget urinstof, proteinuri, akut nyresvigt, nedsat styrke, interstitial nefritis.

Bloddannelsesorganer: anæmi, agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anæmi.

Af allergiske reaktioner er mulige: erythema multiforme exudativ, urticaria, kløe, udslæt, bronchospasme, exfoliativ dermatitis, eksematisk dermatitis, purpura, toksisk epidermal nekrolyse, bullous dermatitis.

Nasal blødning, dehydrering, alopeci, furunkulose, hypertermi, lymfadenopati, nekrotisk tonsillitis, hyperlipidæmi er også mulige.

Allopurinol tabletter, brugsanvisninger (metode og dosering)

Lægemidlet tages efter måltider, indeni. Det er nødvendigt at drikke rigeligt med vand. En dosis på mere end 300 mg tages fraktioneret. Behandlingens løbetid og varighed afhænger af sygdommens sværhedsgrad.

Hvordan man tager med gigt

I tilfælde af milde symptomer på gigt anbefales 200-300 mg af lægemidlet dagligt. I svær form, i nærvær af tophus, foreskrives 400-600 mg dagligt. Den daglige mængde af lægemidlet kan opdeles i 2 doser. En dosis på mere end 300 mg ved behandling af gigt taget fraktioneret.

Den minimale effektive dosis er 100-200 mg / dag. For at reducere risikoen for forværring af gigt anbefales det at starte med små doser: 100 mg dagligt med en efterfølgende stigning i dosis på 100 mg hver uge.

også

Når kemoterapi for maligne blodsygdomme tages, er 600-800 mg pr. Dag ordineret i tre dage for at forhindre uratnefropati, og drikker er rigelige.

Ældre personer foreskrev den minimale dosis af lægemidlet Allopurinol.

Børn op til 10 år udnævner 5-10 mg pr. Kg kropsvægt pr. Dag. For børn 10-15 år anvendes en dosis på 100-300 mg pr. Dag.

Brugsanvisningen til Allopurinol Egis og Allopurinol Sandoz ligner ovenstående doseringsmetode.

overdosis

Maniferet oliguri, svimmelhed, opkastning, diarré, kvalme. Peritoneal dialyse, hæmodialyse anbefales, tvungen diurese er effektiv.

interaktion

Urikosuriske lægemidler øger renal clearance af den aktive metabolit, oxypurinol, i modsætning til thiaziddiuretika, hvilket øger toksiciteten og nedsætter nyreklarationen.

Allopurinol forbedrer virkningerne af hypoglykæmiske, orale midler. Lægemidlet hæmmer metabolismen, øger koncentrationen og dermed toxiciteten af ​​methotrexat, mercaptopurin, azathioprin, xanthiner, adenin arabinosid. Når du tager acetylsalicylsyre og colchicin øges effektiviteten af ​​lægemidlet. Allopurinol forlænger halveringstiden for coumarin-antikoagulantia, hvilket fører til øget hypoprothrombinæmisk effekt.

Hyppigheden af ​​udvikling af hududslæt stiger med udnævnelsen af ​​amoxicillin, ampicillin. Risikoen for udvikling af knoglemarv aplasi øges ved at tage doxorubicin, cyclophosphamid, procarbazin, bleomycin. Akkumuleringen af ​​jern i leveren observeres, når man tager allopurinol og jernpræparater sammen.

Ved nyresvigt fører kombinationen med ACE-hæmmere til en øget risiko for toksicitet. Nefrotoksicitet observeres ved udnævnelsen af ​​cyclosporin. Antihyperuricæmisk effekt reduceres, når der tages ethacrynsyre, furosemid, thiaziddiuretika, pyrazinamid, thiophosphamid, urikosuriske lægemidler.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end tre år.

Særlige instruktioner

Allopurinol anbefales ikke til administration i asymptomatisk urikosuri. Tilstrækkelig terapi kan føre til opløsning af store uratsten i bægeret og bækkenet med adgang til uretret og dannelsen af ​​renalkolik.

Lægemidlet til børn er udelukkende foreskrevet for medfødt patologi af purinmetabolisme med maligne tumorer. Det er uacceptabelt at starte behandlingen før fuldstændig lindring af et angreb af akut gigt. I den første måned af terapi foreskrevne lægemidler gruppe NSAIDs, colchicine. Med udviklingen af ​​et akut gigtangreb tilsættes antiinflammatoriske lægemidler til behandlingsregimen.

Hvis der er en funktionsfejl i lever-, nyresystemet, reduceres doseringen af ​​allopurinol. Lægemidlet kan kombineres med vidarabin under en læges vejledning med forsigtighed.

Allopurinol og alkohol

Lægemidlet er ikke kompatibelt med alkohol.

Allopurinol Analoger

Strukturanalog er Allohexal.

Anmeldelser af Allopurinol

Lægemidlet er effektivt som et lægemiddel til gigt, hvilket reducerer urinsyreindholdet og ødem, underlagt brugsanvisningen og overholdelse af kosten.

Der er imidlertid mange negative anmeldelser om Allopurinol-Egis, stoffet hjalp slet ikke nogle mennesker og forårsagede desuden bivirkninger.

Pris Allopurinol hvor kan man købe

50 tabletter på 100 mg koster ca. 100 rubler pr. Pakning.

Pris Allopurinol-Egis 30 stk. 300 mg er i området 120-140 rubler.

Hvordan man bruger allopurinol til nyresten?

Allopurinol er en gruppe af hypouricemic drugs. Under dens indflydelse reduceres koncentrationen af ​​urinsyre i biologiske væsker (blod, urin). Lægemidlet er ordineret til forskellige patologiske tilstande, der ledsages af en ændring i indikatoren for denne parameter, for eksempel til gigt, tumorer, urolithiasis.

Fordelen ved lægemidlet er billig. Bemærk også et lille antal begrænsninger at bruge. Men hvis det bruges ukorrekt, øges risikoen for bivirkninger fra forskellige systemer.

Latinske navn

Former for frigivelse og sammensætning

Det foreslåede lægemiddel i flasker af mørkt glas. Form frigivelse - piller. Deres antal varierer: 30 og 50 stk. Forbindelsen med samme navn anvendes som den aktive ingrediens i præparatet. Doseringen af ​​allopurinol i 1 tablet kan være anderledes og er 100 og 300 mg. Desuden omfatter sammensætningen også andre stoffer, der ikke udviser hypuricæmisk aktivitet:

  1. lactosemonohydrat;
  2. mikrokrystallinsk cellulose;
  3. natriumcarboxymethylstivelse;
  4. mad gelatine;
  5. magnesiumstearat;
  6. kolloidt siliciumdioxid.

Farmakologisk aktivitet

Der er 2 hovedegenskaber ved Allopurinol: Gigt og hyperuricæmisk. Præparatet for lægemidlet er at undertrykke aktiviteten af ​​enzymet xanthinoxidase, under hvilken en gradvis proces med omdannelse af hypoxanthin til urinsyre med en mellemliggende frigivelse af xanthin udvikler sig.

Ved kontakt med allopurinol med enzymet xanthinoxidase transformeres det til oxypurinol, som ikke udsættes for oxidation og er en analog af xanthin. Da lægemidlet hæmmer virkningen af ​​dette enzym, er der et fald i indholdet af urinsyre i blodet, urin.

Derudover øger allopurinolbehandling koncentrationen af ​​xanthin og hypoxanthin.

Disse stoffer transformeres til forbindelser svarende til purin: adenosin, guanosin (monophosphater). Som følge heraf reduceres urinsyre i forskellige kropsvæsker.

Samtidig bemærkes ødelæggelsen af ​​urataflejringer, der består af natrium- og kaliumsalte af urinsyre. En anden egenskab af stoffet af allopurinol er stoppet af patologiske processer: dannelsen af ​​saltaflejringer og deres aflejringer i væv og nyrer stoppes.

Lidt anderledes kan stoffet virke i andre tilstander i kroppen. For eksempel, hvis hyperuricæmi er diagnosticeret, frigives xanthin og hypoxanthin mere intensivt og bruges til at omforme purinbaser. Som et resultat er der et fald i aktiviteten af ​​purinbiosynteseprocessen ved en ny feedbackmekanisme.

Farmakokinetik

Hovedstofet i præparatet har den ønskede effekt ved oral administration.

Lægemidlet absorberes hurtigt. Denne proces udvikler sig i tarmene. Når du udfører en blodprøve, kan du registrere den aktive komponent i Allopurinol senest 1 time efter den første dosis, undertiden er absorptionshastigheden af ​​lægemidlet meget højere, mens hovedstoffet kommer ind i blodet i en halv time.

Fordelen ved værktøjet er en høj biotilgængelighed (fra 67 til 90%).

Den begrænsende aktivitet af lægemiddelstoffet fastsættes 90 minutter efter dosen af ​​Allopurinol. Derefter begynder processen med at reducere koncentrationen i blodplasmaet. Efter 6 timer registreres det aktive stof ikke længere og efterlader kun dets resterende spor.

Ved indtagelse gennemgår hovedkomponenten transformation, hvilket resulterer i frigivelse af metabolitter. De viser hypouricemic aktivitet, men toppen af ​​effektiviteten af ​​disse forbindelser forekommer meget senere - efter 3-5 timer. Fordelen ved metabolitter er den lave udskillelseshastighed, som bidrager til en stigning i lægemidlets periode.

Et andet træk ved Allopurinol er lav binding. På grund af dette påvirker ændringen i proteinkoncentrationen ikke clearance af lægemidlet. Det aktive stof fordeles gennem væv i kroppen, men flere akkumuleres i leveren, tarmene. På grund af totalopholdet af allopurinol og dets metabolitter opretholdes den opnåede virkning i 1 dag.

En del af hovedkomponenten i uændret form fjernes fra kroppen under afføring (ikke mere end 20%), en lidt mindre mængde - ved urinering. Resten af ​​stoffet udskilles i form af metabolitter i urinen.

Indikationer for anvendelse Allopurinol

Lægemidlet anbefales til brug i sådanne tilfælde:

  1. patologiske tilstande ledsaget af hyperuricæmi (en stigning i koncentrationen af ​​urinsyre i blodet), omfatter denne gruppe gigtens metaboliske sygdom (i kronisk form forlænget remission) og urolithiasis, hvor urater dannes;
  2. hyperuricæmi: lægemidlet må anvendes i den primære og sekundære form af en sådan patologisk tilstand, især på baggrund af nedbrydning af nukleoproteiner, med udvikling af lymfosarcoma, leukæmi, psoriasis, skade, stråleterapi af maligne tumorer, dysfunktion af enzymer, behandling med chokdoser af glukokortikosteroider mv.
  3. nyresygdomme, herunder dem, der er karakteriseret ved en moderat alvorlig form: nefropati, utilstrækkelig funktion af dette organ;
  4. dannelsen af ​​nyresten mod baggrunden af ​​uricosuri.

Kontraindikationer

Restriktioner for brugen af ​​stoffet lidt, disse omfatter:

  1. metaboliske lidelser ledsaget af en stigning i jernindholdet i vævene (primære);
  2. overfølsomhed af kroppen til den aktive bestanddel eller andre stoffer i sammensætningen af ​​allopurinol;
  3. hyperurikæmi, hvor der ikke er nogen eksterne manifestationer;
  4. gigt under eksacerbation;
  5. glucose-galactosemalabsorptionssyndrom, laktasemangel, en negativ reaktion på indførelsen af ​​lactose i kroppen, hvilket skyldes tilstedeværelsen af ​​lactose i lægemidlets sammensætning.

Noter og kontraindikationer af den relative gruppe. I dette tilfælde anvendes stoffet, men med ekstrem forsigtighed på grund af den store risiko for komplikationer:

  1. hjertesygdomme: organets svigt, hypertension;
  2. diabetes;
  3. alder af patienter
  4. hypothyroidisme;
  5. alder op til 15 år.

Hvordan man tager allopurinol

Lægemidlet tages 1 gang om dagen. Betragtes som en tilstrækkelig mængde på 300 mg. Hvis der forekommer negative reaktioner på fordøjelseskanalens del, opdeles den angivne dosis i flere doser. I de fleste tilfælde starter behandlingen med en minimal mængde af allopurinol - 100 mg. Derefter øges det i overensstemmelse med patientens behov og graden af ​​eliminering af de ubehagelige symptomer på uricæmi.

Den maksimale mængde aktivstof pr. Dag er 900 mg.

Hvis terapi udføres for alvorlige sygdomme, kan dosis øges til 600-900 mg. For patologier med milde eller moderate manifestationer er 300-600 mg pr. Dag ordineret.

når gigt

I de fleste tilfælde anbefales det at tage 200-300 mg af et stof dagligt. Hvis en alvorlig patologisk tilstand udvikler sig, fordobles mængden af ​​stoffet og kan nå 400-600 mg om dagen. Ved udnævnelse af mindste dosis er det tilladt at opdele det i 2 receptioner. En stor del af lægemidlet tages fraktionalt (3 eller flere gange om dagen). Til forebyggelse af akut gigt er 100 mg pr. Dag ordineret.

Med sten i urinvejene og nyrerne

Da lægemidlet fjernes fra kroppen temmelig langsomt (med diagnosticerede sygdomme i nyrerne), er patienter i dette tilfælde ordineret ikke mere end 100 mg allopurinol pr. Dag.

Brug til børn

Lægemidlet anvendes efter alder:

  1. op til 10 år: 10-15 mg / kg legemsvægt
  2. fra 10 til 15 år: dosen fordobler og er 10-20 mg / kg af vægt.

Hvor lang tid at tage

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt. Ved langtidsbehandling overvåges urinstofniveauet i biologiske væsker i nogle få uger. Og vigtigere er blodprøven.

Før eller efter måltider

Tabletter skal være fuld efter måltider.

Bivirkninger ved indtagelse af Allopurinol

Negative manifestationer forekommer afhængigt af kroppens tilstand, tilstedeværelsen af ​​andre patologier. Nogle reaktioner udvikles oftere. Disse omfatter udslæt.

Flere sjældne negative manifestationer:

  1. tilbøjelighed til at udvikle infektioner og parasitære sygdomme, såsom furunkulose;
  2. en række patologiske tilstande ledsaget af ændringer i blodets sammensætning og egenskaber: leukopeni, agranulocytose, anæmi, trombocytopeni mv.
  3. negativ reaktion af en individuel karakter, alvorlige manifestationer (anafylaktisk shock);
  4. ledsmerter;
  5. vasculitis;
  6. diabetes, forøgede lipider;
  7. depressive tilstande
  8. koma;
  9. hovedpine;
  10. døsighed;
  11. tab af smag eller forandring i smag;
  12. afbrydelse af motoraktivitet
  13. neuropati;
  14. svimmelhed;
  15. synshandicap
  16. forhøjet blodtryk
  17. kvalme og opkastning
  18. ændring i afføring struktur (bliver mere flydende);
  19. øget trang til afføring;
  20. stomatitis;
  21. mavesmerter
  22. hepatitis, ændringer i koncentrationen af ​​leverenzymer;
  23. hævelse;
  24. svækkelse af muskelvæv;
  25. hårtab eller misfarvning;
  26. øgede tegn på renal patologi (hæmaturi, uremi, insufficiens af dette organ);
  27. mandlig infertilitet;
  28. calculus formation;
  29. feberisk tilstand.

overdosis

I de fleste tilfælde er symptomer på forstyrrelse af nervesystemet, såsom svimmelhed, bemærket. Også ofte kvalme, opkastning, afføring kan ændre sig (diarré udvikler sig). Princippet om behandling er baseret på tvungen diurese. Ved indtagelse af store doser af midler er det tilrådeligt at udføre hæmodialyse, peritoneal dialyse.

Særlige instruktioner

Før behandlingsstart udføres en laboratorieundersøgelse, og på baggrund af resultaterne vurderes hovedindikatorerne for levertilstanden.

Under hele behandlingsforløbet anbefales det at holde sig til det daglige volumen af ​​væske - mindst 2 liter.

Sommetider i begyndelsen af ​​terapien forværres patologiens symptomer, men ved samtidig brug af NSAID'er er det muligt at kontrollere kroppens tilstand.

For børn er lægemidlet hyppigere ordineret til maligne neoplasmer ledsaget af urikæmiske manifestationer.

Under graviditet og amning

Det anbefales ikke at bruge lægemidlet på basis af allopurinol, mens barnet bæres.

Men når et sådant behov opstår, er det foreskrevet, men af ​​sundhedsmæssige årsager, at risikoen for fosteret er lavere end de positive virkninger af at tage medicinen. Tag de piller du har brug for under en læges vejledning.

Amning afbrydes, hvis du skal gennemgå en behandling med allopurinol.

I barndommen

Lægemidlet er ikke ordineret til patienter under 3 år.

Ved nedsat nyrefunktion

Hvis dette organs patologi udvikler sig, anbefales det at reducere den daglige dosis, da halveringstiden i dette tilfælde er signifikant øget.

Ved alvorlig nyreskade (på azotemisk stadium) er lægemidlet ikke ordineret.

Den afgørende faktor i dette tilfælde er renal clearance - den bør falde til et niveau på 2 ml pr. Minut.

Med unormal leverfunktion

Lægemidlet gælder ikke.

Virkning på koncentration

I løbet af behandlingsperioden anbefales det ikke at køre køretøjer og engagere sig i aktiviteter, der kræver høj pleje.

Kompatibilitet med alkohol

Det er forbudt at forbruge alkoholholdige drikkevarer under behandling med allopurinol.

Drug interaktioner

Under påvirkning af det aktive stof af det pågældende middel er effekten af ​​nogle antikoagulanter, arabinosid, adenin forbedret.

I diabetes skal man huske på, at effekten af ​​hypoglykæmiske lægemidler også øges, hvilket kræver en omberegning af deres dosis.

Aktivitetsniveauet for allopurin falder under indflydelse af salicylater, midlerne til uricosurikruppen.

Toksiciteten af ​​lægemidlet øges ved samtidig anvendelse med cytostatika.

Processen med akkumulering i kroppen af ​​sådanne midler som Allopurinol, Azathioprine accelereres.

Betingelser for opbevaring

Flasken skal beskyttes mod sollys. Børns adgang til denne facilitet er begrænset. Normal lufttemperatur er op til + 30 ° С.

Det er tilladt at holde lægemidlet i højst 3 år fra fremstillingsdatoen (til tabletter med en dosis allopurinol 300 mg) og 5 år (for et lægemiddel med en koncentration af det aktive stof 100 mg).

Salgsvilkår for apotek

Værktøjet er en recept.

Sælger de uden recept

Omkostninger: 80-130 rubler, hvilket påvirker antallet af tabletter i hætteglasset.

analoger

Følgende erstatninger er tilladt:

Der er også lignende analoger produceret under andre producenters mærke (for eksempel Aegis).

Læger anmeldelser

Skatov B.V., urolog, 47 år gammel, Krasnoyarsk

Lægemidlet fjerner effektivt symptomerne på uricosuric sygdomme. Det kan kaldes universelt, fordi det er tildelt forskellige patologier, og det er ligegyldigt, om urikosurien er primær eller sekundær.

Glinkina T. A., urolog, 36 år gammel, Moskva

Lægemidlet er ret effektivt, virker hurtigt. Men det har ulemper, for eksempel mange negative reaktioner, og de fleste patienter har forskellige bivirkninger, selv i mangel af høj følsomhed af kroppen til komponenterne i Allopurinol. Delvist dækker dette minus acceptabel pris.

Patienters udtalelse

Veronika, 38 år gammel, byen Stary Oskol

Som effekten af ​​at tage stoffet. Da knoglen på tåen blev betændt, ordnede lægen dette middel, da gigt blev diagnosticeret. Takket være Allopurinol forsvandt symptomerne hurtigt, og jeg afsluttede behandlingen så hurtigt, at bivirkningerne simpelthen ikke udviklede sig.

Anastasia, 40 år gammel, Voronezh

De foreskrev dette lægemiddel til urolithiasis. Da jeg også har hyperthyroidisme, led jeg en dårlig kurs. Der var mange bivirkninger, jeg var nødt til at erstatte dette værktøj.